Амитриптилин
Амитриптилин — препарат класса «ТЦА». Показания: депрессия; в малых дозах — хроническая/нейропатическая боль, профилактика мигрени, бессонница.
Механизм действия
Блокирует обратный захват серотонина и норадреналина; выраженное антихолинергическое, антигистаминовое и α-адреноблокирующее действие — отсюда седация и множество побочных.
Показания
Депрессия; в малых дозах — хроническая/нейропатическая боль, профилактика мигрени, бессонница.
Дозировки и схема приёма
Эталонные схемы из инструкций и клинических руководств — для понимания фармакологии. Конкретную схему назначает врач.
Эталонная клиническая схема
Дозозависимость — как меняется эффект с дозой
Хрестоматийный пример: 10–75 мг — при нейропатической боли, мигрени, бессоннице (за счёт антигистаминного/антихолинергического действия); полноценный антидепрессивный эффект — только со 100–200 мг. На «болевой» дозе антидепрессантом он фактически не работает.
Побочные эффекты
Частые: сухость во рту, запор, задержка мочи, нечёткость зрения, седация, прибавка веса, ортостаз.
Противопоказания и предостережения
опасен при передозировке (кардиотоксичность, аритмии). ЭКГ-контроль. Осторожно при болезнях сердца, глаукоме, аденоме простаты.
Мишени и фармакокинетика
На какие молекулярные мишени действует препарат — по базе механизмов справочника (только установленные данные, без модельных предсказаний).
| Мишень | Действие | Вклад |
|---|---|---|
| SERT | блокирует обратный захват | основной |
| NET | блокирует обратный захват | основной |
| H1 | антагонист (блокирует) | основной |
| мускариновый (общ.) | антагонист (блокирует) | основной |
| α1-адрено | антагонист (блокирует) | значимый |
| 5-HT2A | антагонист (блокирует) | значимый |
| Na+ канал | блокирует канал | дополнительный |
| hERG-канал (удлинение QT) | блокирует канал | дополнительный |
| 5-HT2C | антагонист (блокирует) | дополнительный |
Метаболизм и лекарственные взаимодействия:
- разрушается CYP2D6: ингибиторы этого фермента могут повышать уровень препарата, индукторы — снижать.
- разрушается CYP2C19: ингибиторы этого фермента могут повышать уровень препарата, индукторы — снижать.
- Для ориентира (таблица FDA): CYP2D6: сильные ингибиторы — бупропион, флуоксетин, пароксетин, хинидин; CYP2C19: сильные ингибиторы — флуконазол, флуоксетин, флувоксамин, тиклопидин; индуктор — рифампицин.
Указаны только пути, установленные в базе справочника; список может быть неполным — полный перечень взаимодействий в официальной инструкции.
Торговые названия
В России: Амитриптилин, Амитриптилин Никомед. В США/Великобритании: Elavil, Endep.
Оригинатор: изначально — Merck (США)
Часто задаваемые вопросы
Источники
- Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС, Минздрав РФ) — регистрация и официальная инструкция в России.
- PubChem CID 2160 — структура, фармакология и ссылки на исследования.
- FDA: примеры препаратов, взаимодействующих через CYP-ферменты — основа раздела о метаболизме.
Нашли неточность — напишите через страницу «О проекте». Ревизия: 24 сентября 2026.
При каких состояниях применяют Амитриптилин
Другие препараты класса «ТЦА»
Сравнения с похожими
Интерактивный справочник и чекер совместимости
Проверьте взаимодействия препаратов, пройдите скрининговые шкалы и изучите матрицу подбора — от первой линии до неочевидных исследовательских вариантов.
Открыть полный справочник →