Доксепин
Доксепин — препарат класса «ТЦА». Показания: депрессия и тревога (высокие дозы); хроническая бессонница с ранними пробуждениями (микродозы); кожный зуд.
Механизм действия
ТЦА с сильнейшей среди антидепрессантов H1-антигистаминной активностью. В обычных дозах — антидепрессант, в сверхмалых (3–6 мг) — чистое снотворное без зависимости (переоткрыт в 2010-х как Silenor).
Показания
Депрессия и тревога (высокие дозы); хроническая бессонница с ранними пробуждениями (микродозы); кожный зуд.
Дозировки
Учебно: депрессия 75–150 мг/сут; бессонница 3–6 мг на ночь.
Дозозависимость — как меняется эффект с дозой
Драматичная дозозависимость: 3–6 мг — чистое снотворное (селективный H1-блок), а антидепрессивный эффект требует в 20–50 раз больших доз (75–300 мг). Один из самых наглядных примеров «доза определяет препарат».
Побочные эффекты
Частые: седация, антихолинергические эффекты, прибавка веса (в антидепрессивных дозах). В микродозах — минимум побочных.
Противопоказания и предостережения
кардиотоксичность при передозировке в высоких дозах. В снотворных микродозах профиль безопасности хороший.
Мишени и фармакокинетика
На какие молекулярные мишени действует препарат — по базе механизмов справочника (только установленные данные, без модельных предсказаний).
| Мишень | Действие | Вклад |
|---|---|---|
| H1 | антагонист (блокирует) | основной |
| NET | блокирует обратный захват | значимый |
| SERT | блокирует обратный захват | значимый |
| мускариновый (общ.) | антагонист (блокирует) | значимый |
| α1-адрено | антагонист (блокирует) | значимый |
| 5-HT2A | антагонист (блокирует) | дополнительный |
| Na+ канал | блокирует канал | дополнительный |
| hERG-канал (удлинение QT) | блокирует канал | дополнительный |
Метаболизм и лекарственные взаимодействия:
- разрушается CYP2D6: ингибиторы этого фермента могут повышать уровень препарата, индукторы — снижать.
- Для ориентира (таблица FDA): CYP2D6: сильные ингибиторы — бупропион, флуоксетин, пароксетин, хинидин.
Указаны только пути, установленные в базе справочника; список может быть неполным — полный перечень взаимодействий в официальной инструкции.
Торговые названия
В США: Sinequan (истор.), Silenor (микродозы). В Европе: Aponal, Sinquan.
Оригинатор: оригинатор — Pfizer/Roerig (США)
Часто задаваемые вопросы
Источники
- DailyMed (NLM, США) — инструкции FDA к препаратам с этим МНН.
- PubChem CID 3158 — структура, фармакология и ссылки на исследования.
- FDA: примеры препаратов, взаимодействующих через CYP-ферменты — основа раздела о метаболизме.
Нашли неточность — напишите через страницу «О проекте». Ревизия: 24 сентября 2026.
При каких состояниях применяют Доксепин
Другие препараты класса «ТЦА»
Интерактивный справочник и чекер совместимости
Проверьте взаимодействия препаратов, пройдите скрининговые шкалы и изучите матрицу подбора — от первой линии до неочевидных исследовательских вариантов.
Открыть полный справочник →