Мускариновый ацетилхолиновый рецептор (mAChR)

Мускариновый ацетилхолиновый рецептор (mAChR) — рецептор системы «Ацетилхолин». Медленный рецептор ацетилхолина, который через G-белки настраивает память, внимание и работу внутренних органов.

Простыми словами

Представь, что мозгу нужен не резкий выключатель, а плавный регулятор громкости. Мускариновый рецептор — это как раз такой регулятор: молекула ацетилхолина садится на него, и он не дёргает рубильник, а медленно подкручивает настройки клетки. Именно эти рецепторы помогают тебе ясно думать, запоминать и удерживать внимание, а ещё тихо управляют сердцем, слюной и желудком, пока ты об этом даже не задумываешься.

За что отвечает

Память и обучение, концентрация и ясность мышления; в теле — слюно- и слёзоотделение, замедление частоты сердца (через подтип M2 в сердце), работа кишечника и бронхов, сужение зрачка, потоотделение. Когда холинергическая передача в мозге слабеет, страдает память — поэтому эти рецепторы и фермент, поставляющий им ацетилхолин, в центре внимания при болезни Альцгеймера.

Как работает

Ацетилхолин связывается с рецептором на поверхности нейрона или клетки органа → активируется внутриклеточный G-белок (для M1/M3/M5 — типа Gq, для M2/M4 — типа Gi) → запускается каскад вторичных посредников (Gq поднимает кальций внутри клетки через фосфолипазу C; Gi приглушает фермент аденилатциклазу и снижает уровень цАМФ, а в сердце ещё открывает калиевые каналы и тормозит ритм) → меняется возбудимость клетки и сила сигнала. В отличие от быстрых ионных каналов, это «медленная», но долгая и тонкая настройка работы клетки.

Клиническое значение и риски

Опасно сочетать несколько препаратов с антимускариновым (холиноблокирующим) действием — антигистаминные, некоторые антидепрессанты, средства от спазмов, лекарства от недержания: их эффекты складываются и могут вызвать спутанность, галлюцинации, задержку мочи, перегрев. Особенно рискованно у пожилых — высокая «антихолинергическая нагрузка» ухудшает память и провоцирует делирий. Тяжёлое отравление блокаторами (например, атропином) лечится в стационаре, иногда антидотом физостигмином, который повышает уровень ацетилхолина и вытесняет блокатор с рецепторов. Это образовательный материал, он не заменяет консультацию врача.

Препараты, действующие на mAChR

→ Интерактивная карта рецепторов