Атипичные антипсихотики
Антипсихотики второго поколения
эффективность: 8переносимость: 5безопасность: 5онсет: дни–недели
Атипичные антипсихотики — класс психотропных средств. Блокада дофаминовых D2 и серотониновых 5-HT2A рецепторов (у разных агентов — свои профили). Действуют на позитивные и отчасти негативные симптомы. Исключение — пимавансерин: действует только на 5-HT2A (обратный…
Механизм действия
Блокада дофаминовых D2 и серотониновых 5-HT2A рецепторов (у разных агентов — свои профили). Действуют на позитивные и отчасти негативные симптомы. Исключение — пимавансерин: действует только на 5-HT2A (обратный агонист) без блокады D2, поэтому не ухудшает моторику и применяется при психозе на фоне болезни Паркинсона.
Показания
Шизофрения и психозы, мания и поддержка при БАР, аугментация при депрессии и ОКР (малые дозы), тяжёлая ажитация.
Побочные эффекты
Метаболические: прибавка веса, дислипидемия, гипергликемия. Седация, ортостаз, пролактин (рисперидон). Экстрапирамидные — меньше, чем у типичных, но возможны.
Предостережения
Клозапин — риск агранулоцитоза (обязательный регулярный контроль крови), миокардита; применяется при резистентности. Метаболический мониторинг для всей группы. Повышенная смертность у пожилых с деменцией.
МониторингВес, окружность талии, глюкоза, липиды, АД; для клозапина — регулярные анализы крови.
Препараты группы (17)
Рисперидон ✓ РФучебный примерповышает пролактин; есть депо-форма
Палиперидон ✓ РФориент. 6 мг/сут (пероральн.); LAI — схема нагрузкиактивный метаболит рисперидона; меньше влияния CYP2D6; есть инъекционная форма длительного действия (Ксеплион); контроль почечной функции
Оланзапин ✓ РФучебный примерэффективен, но выраженные метаболические эффекты
Кветиапин ✓ РФучебный примерседативный; применяется и при БАР-депрессии
Арипипразол ✓ РФучебный примерчастичный агонист D2; меньше седации/веса, возможна акатизия
Клозапин ✓ РФтолько со строгим мониторингомсамый эффективный при резистентности; контроль крови
Карипразин (Реагила) ✓ РФориент. 1.5–6 мг/сутчастичный агонист D3/D2; зарегистрирован в РФ; акцент на негативные симптомы
Луразидон (Луразидон Кроно) ✓ РФориент. 40–160 мг/сут с едойметаболически благоприятный; при шизофрении и БАР-депрессии; в РФ — Луразидон Кроно (Канонфарма)
Брекспипразол нет в РФориент. 2–4 мг/сутчастичный агонист D2/5-HT1A; меньше акатизии, чем у арипипразола; нет в РФ
Зипрасидон (Зелдокс) ✓ РФориент. 40–160 мг/сут с едойметаболически нейтральный; удлиняет QT; в РФ — Зелдокс (РУ 2025)
Амисульприд ✓ РФориент. 50–800 мг/сутизбирательный D2/D3; малые дозы — на негативные симптомы; повышает пролактин
Сульпирид (Эглонил) ✓ РФориент. 50–400 мг/сутстарый «атипичный»; в малых дозах — анксиолитик/антидепрессивный эффект
Сертиндол ✓ РФориент. 12–20 мг/сутвыраженно удлиняет QT — ЭКГ-контроль; резерв
Зотепин (Lodopin, Nipolept) нет в РФориент. 75–300 мг/сутяпонский дибензотиепин (1981); ранний атипичный антипсихотик с антидепрессивным компонентом; снижает порог судорог; вне Японии/части Европы недоступен
Азенапин (Сафрис) ✓ РФориент. 5–10 мг ×2/сут сублингвально (макс 20 мг/сут)мультирецепторный, мощный 5-HT2A; только СУБЛИНГВАЛЬНО — при проглатывании биодоступность <2%, нельзя есть/пить 10 мин; характерна оральная гипестезия; при шизофрении и биполярной мании; в РФ доступность ограничена
Пимавансерин (Nuplazid) нет в РФориент. 34 мг 1 р/сут (без титрации)принципиально иной механизм: селективный обратный агонист/антагонист 5-HT2A БЕЗ блокады D2 → не ухудшает моторику; показание — психоз при болезни Паркинсона; удлиняет QT; одобрен FDA (2016), в РФ не зарегистрирован
Образовательный материал, не медицинское назначение. Выбор препарата, дозы и сочетаний — только с врачом.