Азенапин (Сафрис)

Name: Азенапин (Сафрис)
Creator: ПсихоФарм · EDU

Азенапин (Сафрис) — препарат класса «Атипичные антипсихотики». Показания: шизофрения и маниакальные/смешанные эпизоды биполярного расстройства у взрослых.

Атипичные антипсихотики в РФРецепт

⚕

Редакционная группа ПсихоФарм · EDU

Образовательный материал систематизирован по официальным инструкциям и научным источникам. Материал носит исключительно учебный характер.

⚠ Образовательный материал. Информация о механизмах действия и дозировках приведена для понимания фармакологии. Диагноз и назначение лечения — исключительно задача врача. Не занимайтесь самолечением.

Механизм действия

Мультирецепторный атипичный антипсихотик: антагонист D2, очень высокого сродства 5-HT2A, а также 5-HT2C, α-адрено- и H1-рецепторов. Профиль ближе к «серотонин-доминантным» антипсихотикам.

Показания

Шизофрения и маниакальные/смешанные эпизоды биполярного расстройства у взрослых.

Дозировки

Учебно: 5–10 мг 2 раза/сут сублингвально; макс 20 мг/сут.

Побочные эффекты

Частые: седация, оральная гипестезия (онемение в полости рта — специфично для сублингвальной формы), прибавка веса (умеренная), головокружение, акатизия. Серьёзные: возможно удлинение QT.

Противопоказания и предостережения

только СУБЛИНГВАЛЬНО — при проглатывании биодоступность <2% (сублингвально ≈35%). Нельзя есть и пить 10 минут после приёма, иначе препарат не всасывается. В РФ зарегистрирован (Сафрис), но реальная доступность в аптеках ограничена.

Мишени и фармакокинетика

На какие молекулярные мишени действует препарат — по базе механизмов справочника (только установленные данные, без модельных предсказаний).

Мишень	Действие	Вклад
5-HT2A	антагонист (блокирует)	основной
D2-рецептор	антагонист (блокирует)	основной
5-HT2C	антагонист (блокирует)	значимый
α1-адрено	антагонист (блокирует)	значимый
H1	антагонист (блокирует)	значимый
5-HT7	антагонист (блокирует)	значимый
5-HT6	антагонист (блокирует)	значимый
α2-адрено	антагонист (блокирует)	дополнительный
5-HT2B	антагонист (блокирует)	дополнительный
D3-рецептор	антагонист (блокирует)	дополнительный
5-HT1A	частичный агонист	дополнительный
hERG-канал (удлинение QT)	блокирует канал	дополнительный

Метаболизм и лекарственные взаимодействия:

разрушается CYP1A2: ингибиторы этого фермента могут повышать уровень препарата, индукторы — снижать.
разрушается UGT: ингибиторы этого фермента могут повышать уровень препарата, индукторы — снижать.
Для ориентира (таблица FDA): CYP1A2: сильные ингибиторы — флувоксамин, ципрофлоксацин; курение индуцирует фермент.

Указаны только пути, установленные в базе справочника; список может быть неполным — полный перечень взаимодействий в официальной инструкции.

Торговые названия

В России: Сафрис (доступность ограничена). За рубежом: Saphris (США), Sycrest (ЕС).

Оригинатор: оригинатор — Schering-Plough / Organon

Часто задаваемые вопросы

Зарегистрирован ли «Азенапин (Сафрис)» в России?

Да, препарат зарегистрирован в РФ; торговые названия: Сафрис (доступность ограничена). Отпускается по рецепту.

С чем опасно сочетать «Азенапин (Сафрис)»?

С другими препаратами, удлиняющими QT, — риск аритмий; с алкоголем и седативными средствами — усиление седации. По метаболизму: разрушается CYP1A2: ингибиторы этого фермента могут повышать уровень препарата, индукторы — снижать; разрушается UGT: ингибиторы этого фермента могут повышать уровень препарата, индукторы — снижать. Перечень не исчерпывающий — полный список в официальной инструкции; любые сочетания согласуют с врачом, быструю проверку пары даёт чекер совместимости на главной.

Какие дозировки у препарата «Азенапин (Сафрис)»?

Учебно: 5–10 мг 2 раза/сут сублингвально; макс 20 мг/сут. Назначение и коррекцию дозы производит врач.

Источники

Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС, Минздрав РФ) — регистрация и официальная инструкция в России.
PubChem CID 163091 — структура, фармакология и ссылки на исследования.
FDA: примеры препаратов, взаимодействующих через CYP-ферменты — основа раздела о метаболизме.

Нашли неточность — напишите через страницу «О проекте». Ревизия: 24 сентября 2026.

Интерактивный справочник и чекер совместимости

Проверьте взаимодействия препаратов, пройдите скрининговые шкалы и изучите матрицу подбора — от первой линии до неочевидных исследовательских вариантов.

Открыть полный справочник →