Пимавансерин (Nuplazid)
Пимавансерин (Nuplazid) — препарат класса «Атипичные антипсихотики». Показания: галлюцинации и бред при психозе на фоне болезни Паркинсона (FDA-показание). Одобрен FDA (США, 2016); EMA заявку отозвал. В РФ не зарегистрирован.
Механизм действия
Принципиально иной механизм для антипсихотика: селективный ОБРАТНЫЙ агонист/антагонист 5-HT2A (и в меньшей степени 5-HT2C) БЕЗ значимого сродства к D2-рецепторам. Поэтому не блокирует дофамин и не ухудшает моторику — критично при паркинсонизме.
Показания
Галлюцинации и бред при психозе на фоне болезни Паркинсона (FDA-показание). Одобрен FDA (США, 2016); EMA заявку отозвал. В РФ не зарегистрирован.
Дозировки
Учебно: 34 мг 1 раз/сут внутрь, без титрации.
Побочные эффекты
Частые: периферические отёки, спутанность, тошнота. Серьёзные: удлинение интервала QT; повышенная смертность у пожилых с деменция-ассоциированным психозом (класс-предупреждение антипсихотиков).
Противопоказания и предостережения
удлиняет QT — осторожно с другими QT-удлиняющими ЛС и при аритмиях. В РФ не зарегистрирован — попадает только индивидуальным ввозом незарегистрированного препарата; приводится для полноты картины механизмов.
Мишени и фармакокинетика
На какие молекулярные мишени действует препарат — по базе механизмов справочника (только установленные данные, без модельных предсказаний).
| Мишень | Действие | Вклад |
|---|---|---|
| 5-HT2A | обратный агонист | основной |
| 5-HT2C | обратный агонист | дополнительный |
| hERG-канал (удлинение QT) | блокирует канал | дополнительный |
Метаболизм и лекарственные взаимодействия:
- разрушается CYP3A4: ингибиторы этого фермента могут повышать уровень препарата, индукторы — снижать.
- Для ориентира (таблица FDA): CYP3A4: сильные ингибиторы — кларитромицин, итраконазол, кетоконазол; сильные индукторы — карбамазепин, рифампицин, зверобой.
Указаны только пути, установленные в базе справочника; список может быть неполным — полный перечень взаимодействий в официальной инструкции.
Торговые названия
За рубежом: Nuplazid (Нуплазид). В России — не зарегистрирован.
Оригинатор: оригинатор — Acadia Pharmaceuticals (США)
Часто задаваемые вопросы
Источники
- PubChem CID 10071196 — структура, фармакология и ссылки на исследования.
- FDA: примеры препаратов, взаимодействующих через CYP-ферменты — основа раздела о метаболизме.
Нашли неточность — напишите через страницу «О проекте». Ревизия: 24 сентября 2026.
Другие препараты класса «Атипичные антипсихотики»
Интерактивный справочник и чекер совместимости
Проверьте взаимодействия препаратов, пройдите скрининговые шкалы и изучите матрицу подбора — от первой линии до неочевидных исследовательских вариантов.
Открыть полный справочник →