Брекспипразол
Брекспипразол — препарат класса «Атипичные антипсихотики». Показания: шизофрения; аугментация при депрессии; ажитация при деменции Альцгеймера (США).
Механизм действия
Частичный агонист D2 и 5-HT1A, антагонист 5-HT2A и α1B/2C; меньше внутренней дофаминовой активности, чем у арипипразола — отсюда меньше акатизии.
Показания
Шизофрения; аугментация при депрессии; ажитация при деменции Альцгеймера (США).
Дозировки
Учебно: 2–4 мг/сут (шизофрения), 1–3 мг (аугментация).
Дозозависимость — как меняется эффект с дозой
1 мг — старт; 2 мг — аугментация при депрессии; 2–4 мг — шизофрения. Меньше акатизии, чем у арипипразола, во всём диапазоне.
Побочные эффекты
Частые: акатизия (реже, чем у арипипразола), прибавка веса, бессонница.
Противопоказания и предостережения
повышенная смертность у пожилых с деменцией (как у всего класса). Нужен метаболический мониторинг. В РФ не зарегистрирован.
Мишени и фармакокинетика
На какие молекулярные мишени действует препарат — по базе механизмов справочника (только установленные данные, без модельных предсказаний).
| Мишень | Действие | Вклад |
|---|---|---|
| D2-рецептор | частичный агонист | основной |
| 5-HT1A | частичный агонист | значимый |
| 5-HT2A | антагонист (блокирует) | значимый |
| α1-адрено | антагонист (блокирует) | значимый |
| α2-адрено | антагонист (блокирует) | дополнительный |
| H1 | антагонист (блокирует) | дополнительный |
| 5-HT2B | антагонист (блокирует) | дополнительный |
| 5-HT7 | антагонист (блокирует) | дополнительный |
| hERG-канал (удлинение QT) | блокирует канал | дополнительный |
Метаболизм и лекарственные взаимодействия:
- разрушается CYP2D6: ингибиторы этого фермента могут повышать уровень препарата, индукторы — снижать.
- разрушается CYP3A4: ингибиторы этого фермента могут повышать уровень препарата, индукторы — снижать.
- Для ориентира (таблица FDA): CYP2D6: сильные ингибиторы — бупропион, флуоксетин, пароксетин, хинидин; CYP3A4: сильные ингибиторы — кларитромицин, итраконазол, кетоконазол; сильные индукторы — карбамазепин, рифампицин, зверобой.
Указаны только пути, установленные в базе справочника; список может быть неполным — полный перечень взаимодействий в официальной инструкции.
Торговые названия
В США: Rexulti. В Европе: Rxulti. В России не зарегистрирован.
Оригинатор: Otsuka/Lundbeck (Япония/Дания)
Часто задаваемые вопросы
Источники
- DailyMed (NLM, США) — инструкции FDA к препаратам с этим МНН.
- PubChem CID 11978813 — структура, фармакология и ссылки на исследования.
- FDA: примеры препаратов, взаимодействующих через CYP-ферменты — основа раздела о метаболизме.
Нашли неточность — напишите через страницу «О проекте». Ревизия: 24 сентября 2026.
При каких состояниях применяют Брекспипразол
Другие препараты класса «Атипичные антипсихотики»
Интерактивный справочник и чекер совместимости
Проверьте взаимодействия препаратов, пройдите скрининговые шкалы и изучите матрицу подбора — от первой линии до неочевидных исследовательских вариантов.
Открыть полный справочник →