Зипрасидон
Зипрасидон (Зелдокс) — препарат класса «Атипичные антипсихотики». Показания: шизофрения, мания при БАР.
Механизм действия
Антагонист D2 и 5-HT2A с дополнительным влиянием на обратный захват серотонина/норадреналина; метаболически нейтрален.
Показания
Шизофрения, мания при БАР.
Дозировки
Учебно: 40–80 мг 2 р/сут с едой.
Дозозависимость — как меняется эффект с дозой
Антипсихотический эффект требует достаточной дозы (120–160 мг) И приёма с едой (удваивает всасывание); низкие дозы натощак часто «не работают». QT удлиняется дозозависимо.
Побочные эффекты
Частые: седация, акатизия. Мало прибавки веса. Серьёзные: удлинение QT (ключевой риск).
Противопоказания и предостережения
выраженное удлинение QT — осторожно с другими QT-средствами, нужен контроль ЭКГ. Принимать обязательно с едой (для всасывания).
Мишени и фармакокинетика
На какие молекулярные мишени действует препарат — по базе механизмов справочника (только установленные данные, без модельных предсказаний).
| Мишень | Действие | Вклад |
|---|---|---|
| D2-рецептор | антагонист (блокирует) | основной |
| 5-HT2A | антагонист (блокирует) | основной |
| 5-HT1A | частичный агонист | значимый |
| hERG-канал (удлинение QT) | блокирует канал | значимый |
| 5-HT2C | антагонист (блокирует) | дополнительный |
| SERT | блокирует обратный захват | дополнительный |
| NET | блокирует обратный захват | дополнительный |
| H1 | антагонист (блокирует) | дополнительный |
| α1-адрено | антагонист (блокирует) | дополнительный |
| 5-HT1D | антагонист (блокирует) | дополнительный |
| 5-HT7 | антагонист (блокирует) | дополнительный |
Метаболизм и лекарственные взаимодействия:
- разрушается CYP3A4: ингибиторы этого фермента могут повышать уровень препарата, индукторы — снижать.
- Для ориентира (таблица FDA): CYP3A4: сильные ингибиторы — кларитромицин, итраконазол, кетоконазол; сильные индукторы — карбамазепин, рифампицин, зверобой.
Указаны только пути, установленные в базе справочника; список может быть неполным — полный перечень взаимодействий в официальной инструкции.
Торговые названия
В России: Зелдокс (зарегистрирован, РУ 2025). В США: Geodon. В Европе: Zeldox.
Оригинатор: оригинатор — Pfizer (США)
Часто задаваемые вопросы
Источники
- Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС, Минздрав РФ) — регистрация и официальная инструкция в России.
- DailyMed (NLM, США) — инструкции FDA к препаратам с этим МНН.
- PubChem CID 60854 — структура, фармакология и ссылки на исследования.
- FDA: примеры препаратов, взаимодействующих через CYP-ферменты — основа раздела о метаболизме.
Нашли неточность — напишите через страницу «О проекте». Ревизия: 24 сентября 2026.
При каких состояниях применяют Зипрасидон
Другие препараты класса «Атипичные антипсихотики»
Интерактивный справочник и чекер совместимости
Проверьте взаимодействия препаратов, пройдите скрининговые шкалы и изучите матрицу подбора — от первой линии до неочевидных исследовательских вариантов.
Открыть полный справочник →