Зотепин (Lodopin, Nipolept)
Зотепин (Lodopin, Nipolept) — препарат класса «Атипичные антипсихотики». Показания: шизофрения (в т.ч. с негативными и депрессивными симптомами); применяется в Японии и части Европы.
Механизм действия
Дибензотиепиновый антипсихотик; антагонист D1/D2 и 5-HT2A с дополнительным ингибированием обратного захвата норадреналина — отсюда возможный антидепрессивный компонент. Один из ранних «атипичных».
Показания
Шизофрения (в т.ч. с негативными и депрессивными симптомами); применяется в Японии и части Европы.
Дозировки
Учебно: 75–300 мг/сут в 3 приёма.
Дозозависимость — как меняется эффект с дозой
Антипсихотический эффект растёт с дозой, но и риск судорог чётко дозозависим (выше ~300 мг) — это потолок дозы.
Побочные эффекты
Частые: седация, прибавка веса, повышение пролактина. Серьёзные: дозозависимое снижение порога судорог; удлинение QT.
Противопоказания и предостережения
риск судорог при высоких дозах ограничивает применение. Вне Японии и отдельных стран Европы недоступен.
Мишени и фармакокинетика
На какие молекулярные мишени действует препарат — по базе механизмов справочника (только установленные данные, без модельных предсказаний).
| Мишень | Действие | Вклад |
|---|---|---|
| D2-рецептор | антагонист (блокирует) | основной |
| 5-HT2A | антагонист (блокирует) | основной |
| NET | блокирует обратный захват | значимый |
| D1-рецептор | антагонист (блокирует) | значимый |
| H1 | антагонист (блокирует) | значимый |
| 5-HT2C | антагонист (блокирует) | дополнительный |
| α1-адрено | антагонист (блокирует) | дополнительный |
| 5-HT7 | антагонист (блокирует) | дополнительный |
| 5-HT6 | антагонист (блокирует) | дополнительный |
| hERG-канал (удлинение QT) | блокирует канал | дополнительный |
Метаболизм и лекарственные взаимодействия:
- разрушается CYP3A4: ингибиторы этого фермента могут повышать уровень препарата, индукторы — снижать.
- разрушается CYP1A2: ингибиторы этого фермента могут повышать уровень препарата, индукторы — снижать.
- Для ориентира (таблица FDA): CYP3A4: сильные ингибиторы — кларитромицин, итраконазол, кетоконазол; сильные индукторы — карбамазепин, рифампицин, зверобой; CYP1A2: сильные ингибиторы — флувоксамин, ципрофлоксацин; курение индуцирует фермент.
Указаны только пути, установленные в базе справочника; список может быть неполным — полный перечень взаимодействий в официальной инструкции.
Торговые названия
В Японии: Lodopin; в Европе истор.: Nipolept, Zoleptil. В России не зарегистрирован.
Оригинатор: оригинатор — Fujisawa (Япония)
Часто задаваемые вопросы
Источники
- PubChem CID 5736 — структура, фармакология и ссылки на исследования.
- FDA: примеры препаратов, взаимодействующих через CYP-ферменты — основа раздела о метаболизме.
Нашли неточность — напишите через страницу «О проекте». Ревизия: 24 сентября 2026.
При каких состояниях применяют Зотепин (Lodopin, Nipolept)
Другие препараты класса «Атипичные антипсихотики»
Интерактивный справочник и чекер совместимости
Проверьте взаимодействия препаратов, пройдите скрининговые шкалы и изучите матрицу подбора — от первой линии до неочевидных исследовательских вариантов.
Открыть полный справочник →