Клозапин
Клозапин — препарат класса «Атипичные антипсихотики». Показания: резистентная шизофрения; снижение суицидальности при шизофрении.
Механизм действия
Многорецепторный антагонист (D1-4, 5-HT2, мускариновые, гистаминовые, α); наиболее эффективен при резистентной шизофрении, почти не даёт ЭПС.
Показания
Резистентная шизофрения; снижение суицидальности при шизофрении.
Дозировки и схема приёма
Эталонные схемы из инструкций и клинических руководств — для понимания фармакологии. Конкретную схему назначает врач.
Эталонная клиническая схема
Дозозависимость — как меняется эффект с дозой
Медленная титрация; антипсихотический эффект обычно с 300–450 мг (ориентир — концентрация в плазме >350 нг/мл). Риск судорог чётко дозозависим (выше 600 мг). Малые дозы — недолечивание.
Побочные эффекты
Частые: седация, гиперсаливация, выраженная прибавка веса, запор. Серьёзные: агранулоцитоз, миокардит, судороги, тяжёлый запор вплоть до кишечной непроходимости.
Противопоказания и предостережения
обязателен регулярный анализ крови (абсолютное число нейтрофилов) — риск агранулоцитоза. Отдельно опасен тяжёлый запор вплоть до кишечной непроходимости — недооценённая причина смертей, нужна профилактика. Снижает порог судорог; в начале приёма — риск миокардита. Титруют медленно.
Мишени и фармакокинетика
На какие молекулярные мишени действует препарат — по базе механизмов справочника (только установленные данные, без модельных предсказаний).
| Мишень | Действие | Вклад |
|---|---|---|
| 5-HT2A | антагонист (блокирует) | основной |
| H1 | антагонист (блокирует) | основной |
| мускариновый (общ.) | антагонист (блокирует) | основной |
| D2-рецептор | антагонист (блокирует) | значимый |
| D4-рецептор | антагонист (блокирует) | значимый |
| α1-адрено | антагонист (блокирует) | значимый |
| 5-HT2C | антагонист (блокирует) | значимый |
| α2-адрено | антагонист (блокирует) | значимый |
| D1-рецептор | антагонист (блокирует) | дополнительный |
| 5-HT6 | антагонист (блокирует) | дополнительный |
| 5-HT7 | антагонист (блокирует) | дополнительный |
| D3-рецептор | антагонист (блокирует) | дополнительный |
| hERG-канал (удлинение QT) | блокирует канал | дополнительный |
Метаболизм и лекарственные взаимодействия:
- разрушается CYP1A2: ингибиторы этого фермента могут повышать уровень препарата, индукторы — снижать.
- разрушается CYP3A4: ингибиторы этого фермента могут повышать уровень препарата, индукторы — снижать.
- Для ориентира (таблица FDA): CYP1A2: сильные ингибиторы — флувоксамин, ципрофлоксацин; курение индуцирует фермент; CYP3A4: сильные ингибиторы — кларитромицин, итраконазол, кетоконазол; сильные индукторы — карбамазепин, рифампицин, зверобой.
Указаны только пути, установленные в базе справочника; список может быть неполным — полный перечень взаимодействий в официальной инструкции.
Торговые названия
В России: Азалептин, Клозапин, Лепонекс. В США/Великобритании: Clozaril, FazaClo.
Оригинатор: оригинатор — Novartis (Швейцария)
Часто задаваемые вопросы
Источники
- Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС, Минздрав РФ) — регистрация и официальная инструкция в России.
- PubChem CID 135398737 — структура, фармакология и ссылки на исследования.
- FDA: примеры препаратов, взаимодействующих через CYP-ферменты — основа раздела о метаболизме.
Нашли неточность — напишите через страницу «О проекте». Ревизия: 24 сентября 2026.
При каких состояниях применяют Клозапин
Другие препараты класса «Атипичные антипсихотики»
Интерактивный справочник и чекер совместимости
Проверьте взаимодействия препаратов, пройдите скрининговые шкалы и изучите матрицу подбора — от первой линии до неочевидных исследовательских вариантов.
Открыть полный справочник →