Имипрамин (Мелипрамин)
Имипрамин (Мелипрамин) — препарат класса «ТЦА». Показания: депрессия (исторический эталон класса), паническое расстройство; ночной энурез у детей; хронические болевые синдромы (в малых дозах).
Механизм действия
Исторический прототип ТЦА. Ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина; одновременно блокирует H1-гистаминовые (седация), M-холинорецепторы (антихолинергия), α1-адренорецепторы (ортостаз). Активный метаболит — дезипрамин (преимущественно норадренергический). Хинидиноподобная блокада натриевых каналов миокарда определяет кардиотоксичность при передозировке.
Показания
Депрессия (исторический эталон класса), паническое расстройство; ночной энурез у детей; хронические болевые синдромы (в малых дозах).
Дозировки
Депрессия: старт 25–75 мг/сут с постепенным повышением; обычно 75–200 мг/сут; стационарно до 300 мг/сут.
Дозозависимость — как меняется эффект с дозой
Антидепрессивный эффект разворачивается за 2–4 недели; антипаническое действие обычно требует доз уровня депрессивных. Эталон, относительно которого исторически описывают весь класс ТЦА.
Побочные эффекты
Частые: антихолинергические эффекты (сухость во рту, запор, задержка мочи, нечёткость зрения), седация, ортостатическая гипотензия, прибавка веса, тремор. Серьёзные: у пожилых — спутанность/делирий.
Противопоказания и предостережения
опасен при передозировке (кардиотоксичность, аритмии, судороги) — критично при суицидальном риске, ограничивать запас. ЭКГ при сердечной патологии. Снижает порог судорог — осторожно при эпилепсии. Осторожно при глаукоме и аденоме простаты. Не сочетать с ИМАО.
Мишени и фармакокинетика
На какие молекулярные мишени действует препарат — по базе механизмов справочника (только установленные данные, без модельных предсказаний).
| Мишень | Действие | Вклад |
|---|---|---|
| SERT | блокирует обратный захват | основной |
| NET | блокирует обратный захват | основной |
| H1 | антагонист (блокирует) | значимый |
| мускариновый (общ.) | антагонист (блокирует) | значимый |
| α1-адрено | антагонист (блокирует) | значимый |
| Na+ канал | блокирует канал | дополнительный |
| hERG-канал (удлинение QT) | блокирует канал | дополнительный |
| 5-HT2C | антагонист (блокирует) | дополнительный |
Метаболизм и лекарственные взаимодействия:
- разрушается CYP2D6: ингибиторы этого фермента могут повышать уровень препарата, индукторы — снижать.
- разрушается CYP2C19: ингибиторы этого фермента могут повышать уровень препарата, индукторы — снижать.
- ингибирует CYP2D6: может повышать концентрацию препаратов, которые разрушаются этим ферментом.
- Для ориентира (таблица FDA): CYP2D6: сильные ингибиторы — бупропион, флуоксетин, пароксетин, хинидин; CYP2C19: сильные ингибиторы — флуконазол, флуоксетин, флувоксамин, тиклопидин; индуктор — рифампицин.
Указаны только пути, установленные в базе справочника; список может быть неполным — полный перечень взаимодействий в официальной инструкции.
Торговые названия
В России: Мелипрамин. В США/Великобритании: Tofranil.
Оригинатор: оригинатор — Geigy (Швейцария); первый трициклический антидепрессант (1957)
Часто задаваемые вопросы
Источники
- Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС, Минздрав РФ) — регистрация и официальная инструкция в России.
- PubChem CID 3696 — структура, фармакология и ссылки на исследования.
- FDA: примеры препаратов, взаимодействующих через CYP-ферменты — основа раздела о метаболизме.
Нашли неточность — напишите через страницу «О проекте». Ревизия: 24 сентября 2026.
Другие препараты класса «ТЦА»
Сравнения с похожими
Интерактивный справочник и чекер совместимости
Проверьте взаимодействия препаратов, пройдите скрининговые шкалы и изучите матрицу подбора — от первой линии до неочевидных исследовательских вариантов.
Открыть полный справочник →