Противоэпилептические (противосудорожные) — класс | ПсихоФарм·EDU
ПсихоФарм · EDUобразовательный психофармакологический справочник

Противоэпилептические (противосудорожные)

Противоэпилептические препараты разных механизмов
эффективность: 6переносимость: 6безопасность: 6онсет: дни–недели

Противоэпилептические (противосудорожные) — класс психотропных средств. Подавляют патологическую гиперсинхронную активность нейронов разными мишенями: блокада натриевых каналов (фенитоин, окскарбазепин, лакосамид — медленная инактивация, эсликарбазепин), T-типа кальциевых каналов…

Механизм действия

Подавляют патологическую гиперсинхронную активность нейронов разными мишенями: блокада натриевых каналов (фенитоин, окскарбазепин, лакосамид — медленная инактивация, эсликарбазепин), T-типа кальциевых каналов (этосуксимид — абсансы), антагонизм AMPA-рецепторов глутамата (перампанел), связывание с белком синаптических везикул SV2A (леветирацетам, бриварацетам), усиление ГАМК-передачи (вигабатрин — необратимый ингибитор ГАМК-трансаминазы; тиагабин — блокада обратного захвата ГАМК), мультитаргет (топирамат, зонисамид — + карбоангидраза). Психиатрически значимы и НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ эффекты (поведение, когниция, настроение). Нормотимики-АЭП (карбамазепин, вальпроат, ламотриджин) вынесены в раздел «Нормотимики».

Показания

Эпилепсия: фокальные и генерализованные приступы, абсансы (этосуксимид), инфантильные спазмы/синдром Веста (вигабатрин). Ряд препаратов — также при невралгиях, профилактике мигрени (топирамат), нейропатической боли; психиатрический интерес — как источник нейропсихиатрических НЯ.

Побочные эффекты

Седация, головокружение, диплопия, атаксия; специфично — когнитивное замедление и снижение веса (топирамат, зонисамид), раздражительность/агрессия («Keppra rage», перампанел), гипонатриемия (окскарбазепин, эсликарбазепин), гиперплазия дёсен (фенитоин).

Предостережения

Класс-риски: тяжёлые кожные реакции (СтивенсаДжонсона/ТЭН, особенно HLA-B*1502 при Na-блокаторах), тератогенность, синдром отмены при резком прекращении (риск учащения приступов/статуса), настороженность по суицидальности. «Красные флаги»: вигабатрин — необратимое сужение полей зрения; перампанел — агрессия (FDA boxed warning); фенитоин — нелинейная кинетика, узкий коридор; топирамат — острая миопия/глаукома и камни; тиагабин — судороги вне эпилепсии.

МониторингКонцентрация в крови (фенитоин), функция почек (леветирацетам, бриварацетам), натрий (окскарбазепин, эсликарбазепин), поля зрения (вигабатрин), настроение/поведение и суицидальные мысли, кожа при старте.

Препараты группы (12)

Топирамат (Топамакс) ✓ РФучебно: 25–200 мг/сут (медленная титрация)
карбоангидразный механизм даёт характерное когнитивное замедление («глупамакс») и парестезии; при мигрени и off-label для веса
Леветирацетам (Кеппра) ✓ РФучебно: 1000–3000 мг/сут
SV2A-механизм; визитная карточка — поведенческие НЯ («Keppra rage»: раздражительность, агрессия, депрессия), частично смягчаются витамином B6
Перампанел (Файкомпа) ✓ РФучебно: 4–12 мг на ночь
единственный клинический антагонист AMPA-рецепторов; FDA boxed warning по агрессии/враждебности; в РФ зарегистрирован (Файкомпа)
Окскарбазепин (Трилептал) ✓ РФучебно: 600 мг/сут, до 1200–2400 мг/сут
блокатор натриевых каналов; «карбамазепин без аутоиндукции», но с фирменным риском гипонатриемии; перекрёстная аллергия с карбамазепином
Фенитоин (Дифенин) ✓ РФучебно: ~300 мг/сут; нагрузка при статусе 15–20 мг/кг в/в
блокатор натриевых каналов; нелинейная (насыщаемая) кинетика + гиперплазия дёсен — учебный эталон узкого терапевтического окна
Лакосамид (Лакосамид ПСК; ранее Вимпат) ✓ РФучебно: 50 мг ×2/сут до 200–400 мг/сут
усиливает медленную инактивацию натриевых каналов — новый механизм у старой мишени; следить за интервалом PR; первый отеч. дженерик с 2022
Зонисамид (Зонисамид-ЭТ; ранее Зонегран) ✓ РФучебно: 50 мг/сут до 300–500 мг/сут
сульфонамид-долгожитель (T½ ~60 ч, раз в сутки), двойная мишень натриевые + T-тип Ca; снижение веса, риск камней
Этосуксимид (Суксимид, Эпилексид, Этосуксимид-натив) ✓ РФучебно: 250 мг/сут до 750–1500 мг/сут
«чистый» блокатор T-типа Ca — золотой стандарт абсансов (petit mal); не работает при тонико-клонических приступах
Бриварацетам (Бривиак) нет в РФучебно: 50 мг ×2/сут, 50–200 мг/сут
«леветирацетам 2.0»: та же мишень SV2A, в десятки раз сильнее связывание, мягче поведенческие НЯ; РФ-статус под вопросом (РУ истекло в 2025 — уточнить)
Вигабатрин (Инфира; ориг. Сабрил) ✓ РФучебно: инфантильные спазмы ~50 мг/кг/сут; взрослые до 2–3 г/сут
необратимый ингибитор ГАМК-трансаминазы; препарат «последнего рубежа» при синдроме Веста ценой риска необратимого туннельного зрения
Эсликарбазепина ацетат (Эксалиеф — снят в РФ в 2025) нет в РФучебно: 400 мг раз в сутки, до 800–1200 мг/сут
блокатор натриевых каналов, «окскарбазепин раз в сутки»; в РФ снят с регистрации в 2025, полных аналогов по МНН нет; риск гипонатриемии
Тиагабин (Габитрил) нет в РФучебно: 4–5 мг/сут до 30–45 мг/сут
единственный селективный блокатор обратного захвата ГАМК (GAT-1); может сам провоцировать судороги вне эпилепсии; в РФ практически отсутствует
Образовательный материал, не медицинское назначение. Выбор препарата, дозы и сочетаний — только с врачом.

Проверьте взаимодействия, пройдите скрининг или изучите интерактивную карту рецепторов.

Открыть полный справочник →