Фенитоин (Дифенин)
Фенитоин (Дифенин) — препарат класса «Противоэпилептические (противосудорожные)». Показания: генерализованные тонико-клонические приступы (grand mal), фокальные приступы; эпилептический статус (в/в); профилактика судорог в нейрохирургии.
Механизм действия
Блокада потенциалзависимых натриевых каналов в инактивированном состоянии — подавление высокочастотных разрядов нейронов.
Показания
Генерализованные тонико-клонические приступы (grand mal), фокальные приступы; эпилептический статус (в/в); профилактика судорог в нейрохирургии.
Дозировки
Поддерживающая ~300 мг/сут (4–6 мг/кг); нагрузка при статусе 15–20 мг/кг в/в под контролем ЭКГ.
Дозозависимость — как меняется эффект с дозой
Из-за нелинейной кинетики эффект и токсичность непропорционально растут у верхней границы дозы — «чуть больше = резко токсично».
Побочные эффекты
Частые: гиперплазия дёсен, гирсутизм, нистагм, атаксия, огрубление черт лица, сыпь, мегалобластная анемия (дефицит фолата). Серьёзные: SJS/TEN.
Противопоказания и предостережения
нелинейная (насыщаемая) фармакокинетика — у верхней границы малое повышение дозы даёт резкий рост концентрации и токсичность; узкий коридор (мониторинг ~10–20 мкг/мл). Гиперплазия дёсен (40–50%). Тератогенность (фетальный гидантоиновый синдром). SJS/TEN (HLA-B*1502). Индуктор CYP — много взаимодействий.
Мишени и фармакокинетика
На какие молекулярные мишени действует препарат — по базе механизмов справочника (только установленные данные, без модельных предсказаний).
| Мишень | Действие | Вклад |
|---|---|---|
| Na+ канал | блокирует канал | основной |
Метаболизм и лекарственные взаимодействия:
- индуцирует CYP3A4: может снижать концентрацию препаратов, которые разрушаются этим ферментом (выраженно).
- разрушается CYP2C9: ингибиторы этого фермента могут повышать уровень препарата, индукторы — снижать.
- разрушается CYP2C19: ингибиторы этого фермента могут повышать уровень препарата, индукторы — снижать.
- Для ориентира (таблица FDA): CYP3A4: чувствительные субстраты — мидазолам, триазолам, буспирон, луразидон; CYP2C9: ингибиторы — флуконазол, амиодарон; индуктор — рифампицин; CYP2C19: сильные ингибиторы — флуконазол, флуоксетин, флувоксамин, тиклопидин; индуктор — рифампицин.
Указаны только пути, установленные в базе справочника; список может быть неполным — полный перечень взаимодействий в официальной инструкции.
Торговые названия
В России: Дифенин. В США: Dilantin, Phenytek. В Великобритании: Epanutin.
Оригинатор: оригинатор — Parke-Davis / Pfizer (США)
Часто задаваемые вопросы
Источники
- Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС, Минздрав РФ) — регистрация и официальная инструкция в России.
- DailyMed (NLM, США) — инструкции FDA к препаратам с этим МНН.
- PubChem CID 1775 — структура, фармакология и ссылки на исследования.
- FDA: примеры препаратов, взаимодействующих через CYP-ферменты — основа раздела о метаболизме.
Нашли неточность — напишите через страницу «О проекте». Ревизия: 24 сентября 2026.
Другие препараты класса «Противоэпилептические (противосудорожные)»
Сравнения с похожими
Интерактивный справочник и чекер совместимости
Проверьте взаимодействия препаратов, пройдите скрининговые шкалы и изучите матрицу подбора — от первой линии до неочевидных исследовательских вариантов.
Открыть полный справочник →