Эсликарбазепина ацетат (Эксалиеф)
Эсликарбазепина ацетат (Эксалиеф) — препарат класса «Противоэпилептические (противосудорожные)». Показания: моно- и дополнительная терапия фокальных приступов у взрослых (в ЕС — также у подростков/детей).
Механизм действия
Пролекарство; активный метаболит блокирует потенциалзависимые натриевые каналы (стабилизация инактивированного состояния). Структурно родственен карбамазепину/окскарбазепину, приём 1 раз в сутки.
Показания
Моно- и дополнительная терапия фокальных приступов у взрослых (в ЕС — также у подростков/детей).
Дозировки
Старт 400 мг/сут (1 приём), до 800–1200 мг/сут.
Дозозависимость — как меняется эффект с дозой
Эффект и риск гипонатриемии/головокружения растут с дозой.
Побочные эффекты
Частые: головокружение, сонливость, головная боль, диплопия, тошнота. Серьёзные: SJS/TEN.
Противопоказания и предостережения
гипонатриемия (как у окскарбазепина). Кожные реакции (SJS/TEN, HLA-B*1502). Удлинение PR. Перекрёстная гиперчувствительность с карба- и окскарбазепином. В РФ недоступен (снят с регистрации в 2025).
Мишени и фармакокинетика
На какие молекулярные мишени действует препарат — по базе механизмов справочника (только установленные данные, без модельных предсказаний).
| Мишень | Действие | Вклад |
|---|---|---|
| Na+ канал | блокирует канал | основной |
Метаболизм и лекарственные взаимодействия:
- индуцирует CYP3A4: может снижать концентрацию препаратов, которые разрушаются этим ферментом.
- ингибирует CYP2C19: может повышать концентрацию препаратов, которые разрушаются этим ферментом.
- Для ориентира (таблица FDA): CYP3A4: чувствительные субстраты — мидазолам, триазолам, буспирон, луразидон; CYP2C19: чувствительные субстраты — S-мефенитоин, омепразол.
Указаны только пути, установленные в базе справочника; список может быть неполным — полный перечень взаимодействий в официальной инструкции.
Торговые названия
В России: нет в обращении (ранее — Эксалиеф). В США: Aptiom. В ЕС/Великобритании: Zebinix.
Оригинатор: оригинатор — BIAL (Португалия); в РФ продвигал Eisai
Часто задаваемые вопросы
Источники
- DailyMed (NLM, США) — инструкции FDA к препаратам с этим МНН.
- PubChem CID 9881504 — структура, фармакология и ссылки на исследования.
- FDA: примеры препаратов, взаимодействующих через CYP-ферменты — основа раздела о метаболизме.
Нашли неточность — напишите через страницу «О проекте». Ревизия: 24 сентября 2026.
Другие препараты класса «Противоэпилептические (противосудорожные)»
Интерактивный справочник и чекер совместимости
Проверьте взаимодействия препаратов, пройдите скрининговые шкалы и изучите матрицу подбора — от первой линии до неочевидных исследовательских вариантов.
Открыть полный справочник →