Опиоиды и опиоидные модуляторы

Опиоиды и опиоидные модуляторы (агонисты, агонисты-антагонисты и антагонисты опиоидных рецепторов) — группа из 7 препаратов в справочнике. Примеры: налоксон, морфин, фентанил. В России зарегистрированы: Налоксон, Морфин, Фентанил, Оксикодон, Кодеин, Тримеперидин, Лоперамид. Эффект обычно развивается за минуты–часы. Основные показания: прямое — обезболивание (в т.ч. паллиатив), анестезия, противокашлевое (кодеин), противодиарейное (лоперамид); налоксон — антидот при передозировке; метадон/бупренорфин — заместительная терапия (в РФ метадоновая ОЗТ запрещена). Раздел — про психоактивность и зависимость, не руководство по обезболиванию.

Механизм действия

Действуют на опиоидные рецепторы (преимущественно µ; также κ/δ): агонисты (морфин, фентанил, оксикодон, метадон, кодеин→морфин через CYP2D6) тормозят передачу боли и активируют дофаминовое вознаграждение (эйфория), угнетают дыхательный центр; антагонисты (налоксон) вытесняют агонист и реверсируют эффект. Психиатрически значимы: эйфория/дисфория, опиоид-индуцированная депрессия и ангедония, седация и когнитивное снижение, зависимость и синдром отмены. Метадон вдобавок блокирует NMDA; лоперамид действует только периферически (не проникает через ГЭБ).

Показания

Прямое — обезболивание (в т.ч. паллиатив), анестезия, противокашлевое (кодеин), противодиарейное (лоперамид); налоксон — антидот при передозировке; метадон/бупренорфин — заместительная терапия (в РФ метадоновая ОЗТ запрещена). Раздел — про психоактивность и зависимость, не руководство по обезболиванию.

Побочные эффекты

Седация, эйфория/дисфория, тошнота, запор, миоз, угнетение дыхания (главная причина смертей при передозировке); при хроническом приёме — толерантность, гипералгезия, гипогонадизм, депрессогенность.

Предостережения

ВЫСОКИЙ потенциал зависимости и смертельной передозировки (угнетение дыхания, особенно с бензодиазепинами/алкоголем). Острый синдром отмены тягостен, но обычно не летален; главный риск — срыв с передозировкой из-за упавшей толерантности. Большинство — строгий учёт (ПКУ). Восстановление — см. модуль «Восстановление» (категория «опиоиды»).

Препараты группы (7)

Мишени группы

Какие молекулярные мишени объединяют препараты класса — по базе механизмов справочника (установленные данные, основной или значимый вклад).

Сравнения внутри группы

Составлено редакцией ПсихоФарм · EDU по официальным инструкциям и клиническим руководствам; персональную проверку врачом не заявляем. Ревизия: 24 сентября 2026.