Опиоиды и опиоидные модуляторы — препараты класса | ПсихоФарм·EDU
ПсихоФарм · EDUобразовательный психофармакологический справочник

Опиоиды и опиоидные модуляторы

Агонисты, агонисты-антагонисты и антагонисты опиоидных рецепторов
эффективность: 8переносимость: 5безопасность: 3онсет: минуты–часы

Опиоиды и опиоидные модуляторы — класс психотропных средств. Действуют на опиоидные рецепторы (преимущественно µ; также κ/δ): агонисты (морфин, фентанил, оксикодон, метадон, кодеин→морфин через CYP2D6) тормозят передачу боли и активируют дофаминовое вознаграждение (эйфория)…

Механизм действия

Действуют на опиоидные рецепторы (преимущественно µ; также κ/δ): агонисты (морфин, фентанил, оксикодон, метадон, кодеин→морфин через CYP2D6) тормозят передачу боли и активируют дофаминовое вознаграждение (эйфория), угнетают дыхательный центр; антагонисты (налоксон) вытесняют агонист и реверсируют эффект. Психиатрически значимы: эйфория/дисфория, опиоид-индуцированная депрессия и ангедония, седация и когнитивное снижение, зависимость и синдром отмены. Метадон вдобавок блокирует NMDA; лоперамид действует только периферически (не проникает через ГЭБ).

Показания

Прямое — обезболивание (в т.ч. паллиатив), анестезия, противокашлевое (кодеин), противодиарейное (лоперамид); налоксон — антидот при передозировке; метадон/бупренорфин — заместительная терапия (в РФ метадоновая ОЗТ запрещена). Раздел — про психоактивность и зависимость, не руководство по обезболиванию.

Побочные эффекты

Седация, эйфория/дисфория, тошнота, запор, миоз, угнетение дыхания (главная причина смертей при передозировке); при хроническом приёме — толерантность, гипералгезия, гипогонадизм, депрессогенность.

Предостережения

ВЫСОКИЙ потенциал зависимости и смертельной передозировки (угнетение дыхания, особенно с бензодиазепинами/алкоголем). Острый синдром отмены тягостен, но обычно не летален; главный риск — срыв с передозировкой из-за упавшей толерантности. Большинство — строгий учёт (ПКУ). Восстановление — см. модуль «Восстановление» (категория «опиоиды»).

МониторингДыхание и уровень седации, признаки зависимости/отмены; при метадоне — ЭКГ (QT); налоксон под рукой при риске передозировки.

Препараты группы (7)

Налоксон (Narcan) ✓ РФв/в / в/м / интраназально по протоколу
чистый антагонист опиоидных рецепторов — антидот при передозировке; сам психоактивности почти не имеет, у зависимых провоцирует острую отмену
Морфин (МСТ Континус) ✓ РФпо болевому показанию
эталонный µ-агонист; активный метаболит М6Г, нейровозбуждающий М3Г (миоклонус при ХПН)
Фентанил (Дюрогезик) ✓ РФТТС / парентерально по протоколу
синтетический высокопотентный µ-агонист; центр «опиоидного кризиса», ригидность грудной клетки, быстрое угнетение дыхания
Оксикодон (Таргин — с налоксоном) ✓ РФпо болевому показанию
полусинтетический µ-агонист; в РФ доступен в комбинации с налоксоном (снижает злоупотребление и запор); символ опиоидной эпидемии США
Кодеин (Коделак, Терпинкод) ✓ РФпо показанию
пролекарство: CYP2D6 → морфин (полиморфизм определяет эффект/токсичность); в РФ с 2012 кодеинсодержащие — только по рецепту
Тримеперидин (Промедол) ✓ РФпо болевому показанию
отечественный синтетический µ-агонист (нет на Западе); анестезиология, акушерство, паллиатив
Лоперамид (Имодиум) ✓ РФпротиводиарейно по инструкции
периферический µ-агонист — в норме НЕ проникает в ЦНС (субстрат P-гликопротеина); психоактивен только при сверхдозах/блокаде P-gp (риск тяжёлых аритмий)
Образовательный материал, не медицинское назначение. Выбор препарата, дозы и сочетаний — только с врачом.

Проверьте взаимодействия, пройдите скрининг или изучите интерактивную карту рецепторов.

Открыть полный справочник →