Лоперамид (Имодиум)
Лоперамид (Имодиум) — препарат класса «Опиоиды и опиоидные модуляторы». Показания: симптоматическое лечение диареи (безрецептурно). Здесь — как учебный парадокс «опиоид без эйфории» и иллюстрация роли ГЭБ/P-gp.
Механизм действия
µ-опиоидный агонист, действующий ПЕРИФЕРИЧЕСКИ в кишечнике: в норме не проникает через ГЭБ (субстрат P-гликопротеина), поэтому без центральных эффектов. При сверхвысоких дозах или блокаде P-gp проникает в ЦНС.
Показания
Симптоматическое лечение диареи (безрецептурно). Здесь — как учебный парадокс «опиоид без эйфории» и иллюстрация роли ГЭБ/P-gp.
Дозировки
По инструкции (противодиарейно); раздел учебный, без схем злоупотребления.
Побочные эффекты
Частые: в терапевтических дозах ЦНС-эффекта нет. Серьёзные: при злоупотреблении сверхдозами («опиоид бедняка») — центральные опиоидные эффекты и тяжёлая кардиотоксичность (удлинение QT, желудочковые аритмии, синкопе).
Противопоказания и предостережения
безопасен в рекомендованных дозах, опасен при намеренной передозировке — не превышать дозу инструкции. Налоксон снимает опиоидный компонент, но НЕ кардиотоксичность (блокада hERG/Na-каналов): желудочковые аритмии лечатся отдельно и трудно.
Мишени и фармакокинетика
На какие молекулярные мишени действует препарат — по базе механизмов справочника (только установленные данные, без модельных предсказаний).
| Мишень | Действие | Вклад |
|---|---|---|
| μ-опиоид | агонист (активирует) | основной |
| hERG-канал (удлинение QT) | блокирует канал | дополнительный |
Метаболизм и лекарственные взаимодействия:
- разрушается P-gp: ингибиторы этого фермента могут повышать уровень препарата, индукторы — снижать.
- разрушается CYP3A4: ингибиторы этого фермента могут повышать уровень препарата, индукторы — снижать.
- Для ориентира (таблица FDA): CYP3A4: сильные ингибиторы — кларитромицин, итраконазол, кетоконазол; сильные индукторы — карбамазепин, рифампицин, зверобой.
Указаны только пути, установленные в базе справочника; список может быть неполным — полный перечень взаимодействий в официальной инструкции.
Торговые названия
В России: Имодиум, Лопедиум, Диара, Лоперамид. За рубежом: Imodium.
Оригинатор: оригинатор — Janssen
Часто задаваемые вопросы
Источники
- Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС, Минздрав РФ) — регистрация и официальная инструкция в России.
- PubChem CID 3955 — структура, фармакология и ссылки на исследования.
- FDA: примеры препаратов, взаимодействующих через CYP-ферменты — основа раздела о метаболизме.
Нашли неточность — напишите через страницу «О проекте». Ревизия: 24 сентября 2026.
Другие препараты класса «Опиоиды и опиоидные модуляторы»
Интерактивный справочник и чекер совместимости
Проверьте взаимодействия препаратов, пройдите скрининговые шкалы и изучите матрицу подбора — от первой линии до неочевидных исследовательских вариантов.
Открыть полный справочник →