Какие препараты действуют на MOR?

Морфин, Фентанил, Бупренорфин, Метадон, Налоксон, Налтрексон.

μ-опиоидный рецептор (MOR)

Опиоидная система

μ-опиоидный рецептор (MOR) — рецептор системы «Опиоидная система». Тормозит нейроны, приглушая передачу боли и запуская чувство удовольствия и спокойствия.

Простыми словами

Представь регулятор громкости на нервах, которые кричат «больно!». Когда на μ-рецептор садится подходящее вещество (своё, например эндорфин, или лекарство), он прикручивает эту громкость почти до нуля. Параллельно в системе награды мозга включается приятное тепло и расслабление — поэтому такие вещества и снимают боль, и дают сильную эйфорию.

За что отвечает

Снижение и переживание боли; чувство удовольствия, награды и эйфории; эмоциональное успокоение и снятие тревоги; контроль дыхания (поэтому передозировка опасна остановкой дыхания); замедление работы кишечника (отсюда запоры); формирование привыкания и зависимости.

Как работает

Агонист (эндорфин или опиоид) связывается с μ-рецептором → активируется Gi/o-белок → его βγ-часть открывает калиевые каналы GIRK, и калий (K⁺) выходит из нейрона → одновременно блокируются потенциал-зависимые кальциевые каналы, и выброс нейромедиаторов падает → мембрана гиперполяризуется, нейрон «замолкает». В путях боли (спинной мозг, ОСВ) это напрямую тормозит проведение болевого сигнала. В системе награды эффект другой: μ-рецептор сидит на тормозных ГАМК-нейронах VTA и выключает их → дофаминовые нейроны растормаживаются и усиливают выброс дофамина → отсюда обезболивание и эйфория.

Где в мозгеОколоводопроводное серое вещество (ОСВ), вентральная область покрышки (VTA), прилежащее ядро, таламус, ростровентромедиальный отдел продолговатого мозга (RVM), миндалина, префронтальная кора, задние рога спинного мозга

Клиническое значение и риски

Опасно сочетать с другими угнетающими дыхание веществами — алкоголем, бензодиазепинами, габапентиноидами: резко повышается риск смертельной остановки дыхания. Толерантность растёт быстро: прежняя доза перестаёт действовать, тянет повышать — это путь к зависимости. После периода воздержания прежняя «привычная» доза может убить, потому что толерантность упала. Налоксон мгновенно вытесняет опиоид и спасает при передозировке, но у зависимого человека вызывает резкую ломку. Важно: это образовательное описание, оно не заменяет консультацию врача и не является инструкцией по применению.

Препараты, действующие на MOR

Морфинагонист (полный)

Сильно приглушает боль, даёт сонливость, тепло и ощущение покоя; в больших дозах — эйфория и опасное замедление дыхания.

Фентанилагонист (полный)

Тот же эффект, что у морфина, но в десятки раз мощнее: обезболивание и эйфория наступают быстро, а грань передозировки очень узкая.

Бупренорфинчастичный агонист (μ); антагонист κ

Очень прочно держится на рецепторе и даже вытесняет полные опиоиды. Снимает боль и тягу, но имеет «потолок»: выше определённой дозы угнетение дыхания почти не растёт, поэтому безопаснее при передозировке. Применяется в лечении зависимости; у человека, недавно принимавшего опиоиды, может сам спровоцировать ломку.

Метадонагонист (полный)

Действует долго и ровно, без резких пиков эйфории; убирает ломку и тягу — поэтому применяется в заместительной терапии зависимости.

Налоксонантагонист

Сам ничего не вызывает, но мгновенно выбивает опиоид с рецептора и снимает передозировку — возвращает дыхание; у зависимого резко запускает ломку.

Налтрексонантагонист

Долго блокирует рецептор, так что опиоиды перестают давать кайф, а у алкоголя слабеет приятный эффект (он частично работает через выброс эндорфинов) — помогает удерживаться от срывов при лечении зависимости.

→ Интерактивная карта рецепторов

Проверьте взаимодействия, пройдите скрининг или изучите интерактивную карту рецепторов.

Открыть полный справочник →