Метоклопрамид (Церукал)
Метоклопрамид (Церукал) — препарат класса «Антиэметики (противорвотные)». Показания: тошнота и рвота разного генеза, гастропарез, рефлюкс, как прокинетик.
Механизм действия
ЦЕНТРАЛЬНЫЙ антагонист D2-дофаминовых рецепторов (блокирует D2 в триггерной зоне area postrema), при высоких дозах — 5-HT3-антагонизм и 5-HT4-агонизм (прокинетика). Ключевое: молекула ПРОНИКАЕТ через ГЭБ — отсюда центральные неврологические эффекты.
Показания
Тошнота и рвота разного генеза, гастропарез, рефлюкс, как прокинетик.
Дозировки
Учебно: 10 мг ×3/сут; суммарно не более 30 мг/сут и не дольше 5 дней.
Побочные эффекты
Частые: экстрапирамидные симптомы (острые дистонии — чаще у детей/молодых, паркинсонизм, акатизия); гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия, нарушения цикла). Серьёзные: при длительном приёме — поздняя дискинезия (может быть необратимой, особенно у пожилых).
Противопоказания и предостережения
риск поздней дискинезии — у FDA по этому поводу boxed warning. EMA/PRAC (2013): максимум 5 дней приёма, доза ≤0,5 мг/кг/сут (~30 мг/сут) для минимизации неврологических НР. Контраст с домперидоном: тот не проникает через ГЭБ и ЭПС не даёт.
Мишени и фармакокинетика
На какие молекулярные мишени действует препарат — по базе механизмов справочника (только установленные данные, без модельных предсказаний).
| Мишень | Действие | Вклад |
|---|---|---|
| D2-рецептор | антагонист (блокирует) | основной |
| 5-HT3 | антагонист (блокирует) | дополнительный |
Метаболизм и лекарственные взаимодействия:
- разрушается CYP2D6: ингибиторы этого фермента могут повышать уровень препарата, индукторы — снижать.
- Для ориентира (таблица FDA): CYP2D6: сильные ингибиторы — бупропион, флуоксетин, пароксетин, хинидин.
Указаны только пути, установленные в базе справочника; список может быть неполным — полный перечень взаимодействий в официальной инструкции.
Торговые названия
В России: Церукал и дженерики. За рубежом: Reglan, Primperan.
Оригинатор: разработан Delagrange (Франция)
Часто задаваемые вопросы
Источники
- Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС, Минздрав РФ) — регистрация и официальная инструкция в России.
- PubChem CID 4168 — структура, фармакология и ссылки на исследования.
- FDA: примеры препаратов, взаимодействующих через CYP-ферменты — основа раздела о метаболизме.
Нашли неточность — напишите через страницу «О проекте». Ревизия: 24 сентября 2026.
Другие препараты класса «Антиэметики (противорвотные)»
Сравнения с похожими
Интерактивный справочник и чекер совместимости
Проверьте взаимодействия препаратов, пройдите скрининговые шкалы и изучите матрицу подбора — от первой линии до неочевидных исследовательских вариантов.
Открыть полный справочник →