Апрепитант (Эменд; в-в — фосапрепитант)

Name: Апрепитант (Эменд; в-в — фосапрепитант)
Creator: ПсихоФарм · EDU

Апрепитант (Эменд; в-в — фосапрепитант) — препарат класса «Антиэметики (противорвотные)». Показания: профилактика острой и ОТСРОЧЕННОЙ тошноты/рвоты при высоко- и умеренно эметогенной ХТ — всегда в комбинации с 5-HT3-антагонистом и дексаметазоном (тройная схема).

Антиэметики (противорвотные) в РФРецепт

⚕

Редакционная группа ПсихоФарм · EDU

Образовательный материал систематизирован по официальным инструкциям и научным источникам. Материал носит исключительно учебный характер.

⚠ Образовательный материал. Информация о механизмах действия и дозировках приведена для понимания фармакологии. Диагноз и назначение лечения — исключительно задача врача. Не занимайтесь самолечением.

Механизм действия

Селективный высокоаффинный антагонист NK1-рецепторов субстанции P (центрально). Фосапрепитант — внутривенное пролекарство, превращается в апрепитант.

Показания

Профилактика острой и ОТСРОЧЕННОЙ тошноты/рвоты при высоко- и умеренно эметогенной ХТ — всегда в комбинации с 5-HT3-антагонистом и дексаметазоном (тройная схема).

Дозировки

Учебно: 125 мг внутрь в день 1, затем 80 мг в дни 2–3; фосапрепитант 150 мг в/в в день 1.

Побочные эффекты

Частые: утомляемость, икота, повышение трансаминаз. В целом хорошая переносимость.

Противопоказания и предостережения

умеренный ингибитор/индуктор CYP3A4 — отсюда взаимодействия. Снижает эффект дексаметазона (дозу ГКС корректируют). Взаимодействует с варфарином и гормональными контрацептивами (нужен дополнительный метод контрацепции).

Мишени и фармакокинетика

На какие молекулярные мишени действует препарат — по базе механизмов справочника (только установленные данные, без модельных предсказаний).

Мишень	Действие	Вклад
нейрокинин-1	антагонист (блокирует)	основной

Метаболизм и лекарственные взаимодействия:

ингибирует CYP3A4: может повышать концентрацию препаратов, которые разрушаются этим ферментом.
разрушается CYP3A4: ингибиторы этого фермента могут повышать уровень препарата, индукторы — снижать.
индуцирует CYP2C9: может снижать концентрацию препаратов, которые разрушаются этим ферментом.
Для ориентира (таблица FDA): CYP3A4: сильные ингибиторы — кларитромицин, итраконазол, кетоконазол; сильные индукторы — карбамазепин, рифампицин, зверобой; CYP2C9: чувствительный субстрат — целекоксиб; узкий терапевтический индекс — варфарин, фенитоин.

Указаны только пути, установленные в базе справочника; список может быть неполным — полный перечень взаимодействий в официальной инструкции.

Торговые названия

В России: Эменд и дженерики апрепитанта. За рубежом: Emend.

Оригинатор: оригинатор — Merck & Co. (MSD)

Часто задаваемые вопросы

Зарегистрирован ли «Апрепитант (Эменд; в-в — фосапрепитант)» в России?

Да, препарат зарегистрирован в РФ; торговые названия: Эменд и дженерики апрепитанта. Отпускается по рецепту.

С чем опасно сочетать «Апрепитант (Эменд; в-в — фосапрепитант)»?

Умеренный ингибитор/индуктор CYP3A4 — отсюда взаимодействия. Перечень не исчерпывающий — полный список в официальной инструкции; любые сочетания согласуют с врачом, быструю проверку пары даёт чекер совместимости на главной.

Какие дозировки у препарата «Апрепитант (Эменд; в-в — фосапрепитант)»?

Учебно: 125 мг внутрь в день 1, затем 80 мг в дни 2–3; фосапрепитант 150 мг в/в в день 1. Назначение и коррекцию дозы производит врач.

Источники

Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС, Минздрав РФ) — регистрация и официальная инструкция в России.
PubChem CID 135413536 — структура, фармакология и ссылки на исследования.
FDA: примеры препаратов, взаимодействующих через CYP-ферменты — основа раздела о метаболизме.

Нашли неточность — напишите через страницу «О проекте». Ревизия: 24 сентября 2026.

Сравнения с похожими

Интерактивный справочник и чекер совместимости

Проверьте взаимодействия препаратов, пройдите скрининговые шкалы и изучите матрицу подбора — от первой линии до неочевидных исследовательских вариантов.

Открыть полный справочник →