Антиэметики (противорвотные) — препараты класса | ПсихоФарм·EDU
ПсихоФарм · EDUобразовательный психофармакологический справочник

Антиэметики (противорвотные)

Противорвотные средства (нейро-релевантные)
эффективность: 7переносимость: 7безопасность: 6онсет: от 30 минут

Антиэметики (противорвотные) — класс психотропных средств. Подавляют тошноту и рвоту через рвотный центр и хеморецепторную триггерную зону (area postrema, лежит вне ГЭБ) разными мишенями. Антагонисты 5-HT3 (ондансетрон, гранисетрон, палоносетрон) блокируют серотониновые…

Механизм действия

Подавляют тошноту и рвоту через рвотный центр и хеморецепторную триггерную зону (area postrema, лежит вне ГЭБ) разными мишенями. Антагонисты 5-HT3 (ондансетрон, гранисетрон, палоносетрон) блокируют серотониновые рецепторы на окончаниях вагуса в ЖКТ и в триггерной зоне. Антагонист NK1 (апрепитант) блокирует рецепторы субстанции P центрально. Антагонисты D2: метоклопрамид проникает через ГЭБ (→ центральные эффекты и прокинетика через 5-HT4), а домперидон через ГЭБ почти НЕ проникает (→ действует на area postrema и ЖКТ без центральных ЭПС). Прохлорперазин — фенотиазин, структурный родственник антипсихотиков, блокирует D2. Нейро/психиатрически значимы экстрапирамидные эффекты D2-блокаторов и удлинение QT у ряда препаратов.

Показания

Тошнота и рвота при химио- и лучевой терапии, послеоперационная (PONV), при гастропарезе и диспепсии (прокинетики), вестибулярная и мигренозная (за рубежом). Ондансетрон дополнительно изучался вне показаний в психиатрии (ОКР, шизофрения, алкогольная зависимость).

Побочные эффекты

5-HT3-антагонисты — головная боль, запор, удлинение QT. D2-блокаторы — экстрапирамидные симптомы (дистонии, акатизия, паркинсонизм), поздняя дискинезия, гиперпролактинемия (метоклопрамид, прохлорперазин); домперидон — удлинение QT. NK1-антагонист — лекарственные взаимодействия через CYP3A4.

Предостережения

Ключевая дидактика: метоклопрамид и домперидон — оба D2-блокаторы, но метоклопрамид проникает через ГЭБ → ЭПС и риск ПОЗДНЕЙ ДИСКИНЕЗИИ (EMA ограничила курс ≤5 дней и ≤30 мг/сут; FDA — boxed warning), а домперидон не проникает → ЭПС нет, но удлиняет QT (риск аритмий, особенно >30 мг/сут, у пожилых, с ингибиторами CYP3A4). Прохлорперазин — фенотиазин с самым «нейролептическим» профилем ЭПС в этом ряду. Ондансетрон — дозозависимое удлинение QT (в/в доза 32 мг отозвана; не более 16 мг на одно введение).

МониторингЭКГ/QT при факторах риска (5-HT3-антагонисты, домперидон); экстрапирамидные симптомы и длительность курса (метоклопрамид, прохлорперазин); электролиты.

Препараты группы (7)

Ондансетрон (Латран; ориг. Зофран) ✓ РФучебно: 8 мг внутрь/в-в; при ХТ до 24 мг; не более 16 мг на одно в-в введение
селективный антагонист 5-HT3; дозозависимое удлинение QT (в-в доза 32 мг отозвана FDA); изучался off-label в психиатрии (ОКР, шизофрения, алкогольная зависимость)
Гранисетрон (Китрил, Гранисетрон-ТЛ) ✓ РФучебно: 1 мг ×2 или 2 мг однократно внутрь; в-в 1 мг
высокоселективный 5-HT3-антагонист, длительнее ондансетрона; за рубежом есть трансдермальный пластырь (Sancuso); тоже способен удлинять QT
Палоносетрон (Алокси) ✓ РФучебно: 0,25 мг в-в однократно или 0,5 мг внутрь
5-HT3-антагонист 2-го поколения, T½ ~40 ч → эффективен против ОТСРОЧЕННОЙ тошноты/рвоты; считается наименее аритмогенным в классе
Апрепитант (Эменд; в-в — фосапрепитант) ✓ РФучебно: 125 мг день 1, далее 80 мг дни 2–3 (тройная схема с 5-HT3-антагонистом и дексаметазоном)
антагонист NK1-рецепторов субстанции P против острой и отсроченной тошноты при эметогенной ХТ; ингибитор/индуктор CYP3A4 (снижает эффект дексаметазона и контрацептивов)
Метоклопрамид (Церукал) ✓ РФучебно: 10 мг ×3/сут; не более 30 мг/сут и не дольше 5 дней
ЦЕНТРАЛЬНЫЙ антагонист D2 (проникает через ГЭБ) + прокинетик (5-HT4): отсюда ЭПС, поздняя дискинезия, гиперпролактинемия; EMA ограничила курс ≤5 дней, FDA — boxed warning по поздней дискинезии
Домперидон (Мотилиум, Мотилак) ✓ РФучебно: 10 мг до 3 р/сут, макс 30 мг/сут, короткий курс
ПЕРИФЕРИЧЕСКИЙ антагонист D2: почти не проникает через ГЭБ → ЭПС нет, но удлиняет QT (риск аритмий, особенно >30 мг/сут, у пожилых, с ингибиторами CYP3A4); в США FDA не одобрен
Прохлорперазин (Stemetil, Compazine) нет в РФучебно (зарубеж.): 5–10 мг ×3–4/сут
ФЕНОТИАЗИН — структурный родственник хлорпромазина; антиэметик через блокаду D2, но выраженный риск ЭПС/дистоний, поздней дискинезии, гиперпролактинемии; в РФ не зарегистрирован (Метеразин снят)
Образовательный материал, не медицинское назначение. Выбор препарата, дозы и сочетаний — только с врачом.

Проверьте взаимодействия, пройдите скрининг или изучите интерактивную карту рецепторов.

Открыть полный справочник →