Антиэметики (противорвотные)

Антиэметики (противорвотные) (противорвотные средства (нейро-релевантные)) — группа из 7 препаратов в справочнике. Примеры: ондансетрон, гранисетрон, палоносетрон. В России зарегистрированы: Ондансетрон, Гранисетрон, Палоносетрон, Апрепитант, Метоклопрамид, Домперидон. Эффект обычно развивается за от 30 минут. Основные показания: тошнота и рвота при химио- и лучевой терапии, послеоперационная (PONV), при гастропарезе и диспепсии (прокинетики), вестибулярная и мигренозная (за рубежом). Ондансетрон дополнительно изучался вне показаний в психиатрии (ОКР, шизофрения, алкогольная зависимость).

Механизм действия

Подавляют тошноту и рвоту через рвотный центр и хеморецепторную триггерную зону (area postrema, лежит вне ГЭБ) разными мишенями. Антагонисты 5-HT3 (ондансетрон, гранисетрон, палоносетрон) блокируют серотониновые рецепторы на окончаниях вагуса в ЖКТ и в триггерной зоне. Антагонист NK1 (апрепитант) блокирует рецепторы субстанции P центрально. Антагонисты D2: метоклопрамид проникает через ГЭБ (→ центральные эффекты и прокинетика через 5-HT4), а домперидон через ГЭБ почти НЕ проникает (→ действует на area postrema и ЖКТ без центральных ЭПС). Прохлорперазин — фенотиазин, структурный родственник антипсихотиков, блокирует D2. Нейро/психиатрически значимы экстрапирамидные эффекты D2-блокаторов и удлинение QT у ряда препаратов.

Показания

Тошнота и рвота при химио- и лучевой терапии, послеоперационная (PONV), при гастропарезе и диспепсии (прокинетики), вестибулярная и мигренозная (за рубежом). Ондансетрон дополнительно изучался вне показаний в психиатрии (ОКР, шизофрения, алкогольная зависимость).

Побочные эффекты

5-HT3-антагонисты — головная боль, запор, удлинение QT. D2-блокаторы — экстрапирамидные симптомы (дистонии, акатизия, паркинсонизм), поздняя дискинезия, гиперпролактинемия (метоклопрамид, прохлорперазин); домперидон — удлинение QT. NK1-антагонист — лекарственные взаимодействия через CYP3A4.

Предостережения

Ключевая дидактика: метоклопрамид и домперидон — оба D2-блокаторы, но метоклопрамид проникает через ГЭБ → ЭПС и риск ПОЗДНЕЙ ДИСКИНЕЗИИ (EMA ограничила курс ≤5 дней и ≤30 мг/сут; FDA — boxed warning), а домперидон не проникает → ЭПС нет, но удлиняет QT (риск аритмий, особенно >30 мг/сут, у пожилых, с ингибиторами CYP3A4). Прохлорперазин — фенотиазин с самым «нейролептическим» профилем ЭПС в этом ряду. Ондансетрон — дозозависимое удлинение QT (в/в доза 32 мг отозвана; не более 16 мг на одно введение).

Препараты группы (7)

Мишени группы

Какие молекулярные мишени объединяют препараты класса — по базе механизмов справочника (установленные данные, основной или значимый вклад).

Сравнения внутри группы

Составлено редакцией ПсихоФарм · EDU по официальным инструкциям и клиническим руководствам; персональную проверку врачом не заявляем. Ревизия: 24 сентября 2026.