Агомелатин
Агомелатин — препарат класса «Атипичные / прочие антидепрессанты». Показания: депрессия, особенно с нарушением сна и циркадных ритмов.
Механизм действия
Агонист мелатониновых MT1/MT2 рецепторов и антагонист 5-HT2C; ресинхронизирует циркадные ритмы, повышает норадреналин и дофамин в коре, не влияя на внеклеточный серотонин.
Показания
Депрессия, особенно с нарушением сна и циркадных ритмов.
Дозировки
Учебно: 25 мг на ночь, при необходимости 50 мг.
Дозозависимость — как меняется эффект с дозой
25 мг — старт; 50 мг при недостаточном ответе. Эффект не «дозо-линейный» — это хронобиотик, важнее приём на ночь, чем величина дозы.
Побочные эффекты
Частые: головокружение, утомляемость. Серьёзные: возможное повышение печёночных ферментов.
Противопоказания и предостережения
обязателен контроль печёночных проб (до начала и в динамике) — риск гепатотоксичности. Противопоказан с мощными ингибиторами CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин): концентрация растёт в десятки раз, резко повышая риск поражения печени. Не нарушает сон и половую функцию, не даёт прибавки веса. Принимать на ночь.
Мишени и фармакокинетика
На какие молекулярные мишени действует препарат — по базе механизмов справочника (только установленные данные, без модельных предсказаний).
| Мишень | Действие | Вклад |
|---|---|---|
| мелатонин MT1 | агонист (активирует) | основной |
| мелатонин MT2 | агонист (активирует) | основной |
| 5-HT2C | антагонист (блокирует) | значимый |
Метаболизм и лекарственные взаимодействия:
- разрушается CYP1A2: ингибиторы этого фермента могут повышать уровень препарата, индукторы — снижать.
- Для ориентира (таблица FDA): CYP1A2: сильные ингибиторы — флувоксамин, ципрофлоксацин; курение индуцирует фермент.
Указаны только пути, установленные в базе справочника; список может быть неполным — полный перечень взаимодействий в официальной инструкции.
Торговые названия
В России: Вальдоксан. В Великобритании/Европе: Valdoxan. В США не одобрен.
Оригинатор: оригинатор — Servier (Франция)
Часто задаваемые вопросы
Источники
- Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС, Минздрав РФ) — регистрация и официальная инструкция в России.
- PubChem CID 82148 — структура, фармакология и ссылки на исследования.
- FDA: примеры препаратов, взаимодействующих через CYP-ферменты — основа раздела о метаболизме.
Нашли неточность — напишите через страницу «О проекте». Ревизия: 24 сентября 2026.
При каких состояниях применяют Агомелатин
Другие препараты класса «Атипичные / прочие антидепрессанты»
Сравнения с похожими
Интерактивный справочник и чекер совместимости
Проверьте взаимодействия препаратов, пройдите скрининговые шкалы и изучите матрицу подбора — от первой линии до неочевидных исследовательских вариантов.
Открыть полный справочник →