Мелатониновые рецепторы MT1/MT2 (MT1/MT2)

Мелатониновые рецепторы MT1/MT2 (MT1/MT2) — рецептор системы «Мелатонин (сон)». Тормозные метаботропные рецепторы гормона мелатонина: подают мозгу сигнал «наступила ночь», сдвигают и синхронизируют циркадные ритмы и облегчают засыпание.

Простыми словами

Мелатонин — это «гормон ночи»: его уровень растёт в темноте и говорит организму «пора спать». MT1 и MT2 — приёмники этого сигнала во внутренних часах мозга. MT1 как будто приглушает дневную «систему бодрствования» (помогает заснуть), а MT2 — скорее переводит стрелки часов, подстраивая ритм сна под смену дня и ночи. Поэтому мелатонин — не снотворное в привычном смысле, а «настройщик времени».

За что отвечает

Засыпание и поддержание суточного ритма сон-бодрствование, подстройку внутренних часов под свет и темноту, сезонные и гормональные ритмы. Через них реализуется лечение бессонницы (особенно у пожилых и при сдвиге фазы), джетлага, расстройства сна не-24-часового типа у незрячих и циркадных нарушений у сменных работников.

Как работает

Мелатонин (или агонист) связывается с MT1/MT2 → активируется G-белок Gi → снижается уровень цАМФ в нейронах супрахиазматического ядра → активность «часов» приглушается и сдвигается → ослабляется сигнал бодрствования, а внутренний ритм подстраивается по фазе. Эффект зависит от времени приёма (та же доза утром и вечером двигает часы в разные стороны) — поэтому важно не «сколько», а «когда».

Клиническое значение и риски

Усиливает седацию при сочетании с алкоголем и другими снотворными. Уровень мелатонина резко повышает флувоксамин и другие ингибиторы CYP1A2 (мелатонин через него и метаболизируется) — возможна избыточная сонливость. Агомелатин требует контроля печёночных проб (риск гепатотоксичности). Это образовательное описание, а не рекомендация по приёму; режим и дозу определяет врач.

Препараты, действующие на MT1/MT2

→ Интерактивная карта рецепторов