Тапентадол (Нуцинта)
Тапентадол (Палексия) — препарат класса «Анальгетики с ЦНС-/психотропным действием». Показания: прямое: умеренная–сильная боль, в т.ч. нейропатическая. Психиатрических показаний нет.
Механизм действия
Анальгетик с двойным механизмом В ОДНОЙ молекуле: агонист µ-опиоидных рецепторов + ингибитор обратного захвата норадреналина (MOR-NRI). Норадренергический компонент даёт нисходящее торможение боли и теоретически влияет на настроение/мотивацию.
Показания
Прямое: умеренная–сильная боль, в т.ч. нейропатическая. Психиатрических показаний нет.
Дозировки
Аналгезия: 50–100 мг каждые 4–6 ч (IR) или пролонг.
Дозозависимость — как меняется эффект с дозой
С дозой растут и опиоидный, и норадренергический компоненты; обезболивание и риски (зависимость, серотониновый синдром) — дозозависимы.
Побочные эффекты
Частые: тошнота, головокружение, сонливость, запор (меньше, чем у классических опиоидов). Серьёзные: риск зависимости.
Противопоказания и предостережения
НЕ сочетать с ИМАО. С серотонинергическими средствами — риск серотонинового синдрома. Опиоидная зависимость и угнетение дыхания. Норадренергический механизм — механистический интерес, не показание.
Исследовательское и внепоказанейшее применение
Опиоид со встроенным норадренергическим механизмом (как у СИОЗСН-части) — иллюстрирует, как анальгетик пересекается с антидепрессивной фармакологией.
Мишени и фармакокинетика
На какие молекулярные мишени действует препарат — по базе механизмов справочника (только установленные данные, без модельных предсказаний).
| Мишень | Действие | Вклад |
|---|---|---|
| μ-опиоид | агонист (активирует) | основной |
| NET | блокирует обратный захват | основной |
Метаболизм и лекарственные взаимодействия:
- разрушается UGT: ингибиторы этого фермента могут повышать уровень препарата, индукторы — снижать.
Указаны только пути, установленные в базе справочника; список может быть неполным — полный перечень взаимодействий в официальной инструкции.
Торговые названия
В России: Палексия (таблетки IR и ER). В мире: Nucynta (США), Palexia (ЕС).
Оригинатор: оригинатор — Grünenthal (Германия)
Часто задаваемые вопросы
Источники
- Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС, Минздрав РФ) — регистрация и официальная инструкция в России.
- PubChem CID 9838022 — структура, фармакология и ссылки на исследования.
- FDA: примеры препаратов, взаимодействующих через CYP-ферменты — основа раздела о метаболизме.
Нашли неточность — напишите через страницу «О проекте». Ревизия: 24 сентября 2026.
Другие препараты класса «Анальгетики с ЦНС-/психотропным действием»
Сравнения с похожими
Интерактивный справочник и чекер совместимости
Проверьте взаимодействия препаратов, пройдите скрининговые шкалы и изучите матрицу подбора — от первой линии до неочевидных исследовательских вариантов.
Открыть полный справочник →