Целекоксиб (Целебрекс)
Целекоксиб (Целебрекс) — препарат класса «Анальгетики с ЦНС-/психотропным действием». Показания: прямое: боль, воспаление, артриты. Психиатрическое — вне прямого: адъювант к антидепрессантам в РКИ (усиливает эффект ребоксетина/флуоксетина).
Механизм действия
Селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (COX-2). Психиатрическая гипотеза: подавление нейровоспаления (простагландин E2, активация микроглии) и модуляция глутамат/моноаминовой передачи — отсюда аугментация антидепрессантов при «воспалительной» депрессии.
Показания
Прямое: боль, воспаление, артриты. Психиатрическое — вне прямого: адъювант к антидепрессантам в РКИ (усиливает эффект ребоксетина/флуоксетина).
Дозировки
Противовоспалительно: 200–400 мг/сут.
Дозозависимость — как меняется эффект с дозой
Противовоспалительный (и предполагаемый адъювантный психиатрический) эффект — в дозе 200–400 мг; выше растёт сердечно-сосудистый риск без доказанной выгоды.
Побочные эффекты
Частые: ЖКТ-эффекты (меньше, чем у неселективных НПВП), задержка жидкости. Серьёзные: сердечно-сосудистый риск.
Противопоказания и предостережения
сердечно-сосудистые риски при длительном приёме. Не применять как монотерапию депрессии — только адъювант в исследованиях. Взаимодействия по CYP2C9.
Исследовательское и внепоказанейшее применение
Противовоспалительное, чей COX-2/противонейровоспалительный механизм проверяется как усилитель антидепрессантов — образец «иммунопсихиатрической» гипотезы.
Мишени и фармакокинетика
На какие молекулярные мишени действует препарат — по базе механизмов справочника (только установленные данные, без модельных предсказаний).
| Мишень | Действие | Вклад |
|---|---|---|
| ЦОГ-2 | ингибирует фермент | основной |
Метаболизм и лекарственные взаимодействия:
- ингибирует CYP2D6: может повышать концентрацию препаратов, которые разрушаются этим ферментом.
- разрушается CYP2C9: ингибиторы этого фермента могут повышать уровень препарата, индукторы — снижать.
- Для ориентира (таблица FDA): CYP2D6: чувствительные субстраты — атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол; CYP2C9: ингибиторы — флуконазол, амиодарон; индуктор — рифампицин.
Указаны только пути, установленные в базе справочника; список может быть неполным — полный перечень взаимодействий в официальной инструкции.
Торговые названия
В России: Целебрекс, Дилакса, Целекоксиб. В мире: Celebrex.
Оригинатор: оригинатор — Pfizer/Searle (США)
Часто задаваемые вопросы
Источники
- Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС, Минздрав РФ) — регистрация и официальная инструкция в России.
- PubChem CID 2662 — структура, фармакология и ссылки на исследования.
- FDA: примеры препаратов, взаимодействующих через CYP-ферменты — основа раздела о метаболизме.
Нашли неточность — напишите через страницу «О проекте». Ревизия: 24 сентября 2026.
Другие препараты класса «Анальгетики с ЦНС-/психотропным действием»
Сравнения с похожими
Интерактивный справочник и чекер совместимости
Проверьте взаимодействия препаратов, пройдите скрининговые шкалы и изучите матрицу подбора — от первой линии до неочевидных исследовательских вариантов.
Открыть полный справочник →