Анальгетики с ЦНС-/психотропным действием
Обезболивающие с доказанным механизмом в ЦНС
эффективность: 5переносимость: 6безопасность: 5онсет: варьирует
Анальгетики с ЦНС-/психотропным действием — класс психотропных средств. Анальгетики, чьи мишени лежат в ЦНС и пересекаются с психиатрией: моноаминовый захват (нефопам, трамадол, тапентадол), NMDA-антагонизм (кетамин, закись азота), COX-2 и нейровоспаление (целекоксиб). Именно конкретность…
Механизм действия
Анальгетики, чьи мишени лежат в ЦНС и пересекаются с психиатрией: моноаминовый захват (нефопам, трамадол, тапентадол), NMDA-антагонизм (кетамин, закись азота), COX-2 и нейровоспаление (целекоксиб). Именно конкретность мишени делает их интересными для проверяемых гипотез.
Показания
Прямое — боль. Психиатрический потенциал вторичен и здесь приведён как поле для механизм-ориентированных гипотез (депрессия, тревога), а не как готовое назначение.
Побочные эффекты
Зависит от агента: серотониновый синдром (нефопам/трамадол с серотонинергическими), диссоциация (кетамин/закись), ЖКТ/сердечно-сосудистые (COX-2).
Предостережения
Раздел механистический. Любое психиатрическое применение — экспериментально и только врачом. Опасные сочетания (ИМАО, серотонинергические) разобраны в чекере.
МониторингЗависит от агента; настороженность по серотониновому синдрому и зависимости.
Препараты группы (7)
Нефопам (Акупан) ✓ РФориент. 20–120 мг/сутнеочевидно: тройной ингибитор обратного захвата 5-HT/NA/DA (как «TRI-антидепрессант») + модуляция глутамата; изначально разрабатывался как антидепрессант
Тапентадол (Палексия) ✓ РФ50–250 мг/сутнеочевидно: µ-опиоид + ингибитор обратного захвата норадреналина в одной молекуле; норадренергический компонент влияет на настроение
Закись азота (N₂O) ✓ РФингаляционно по протоколунеочевидно: NMDA-антагонист (механизм отличен от кетамина); пилотные РКИ показали быстрый антидепрессивный эффект при резистентной депрессии
Целекоксиб (Целебрекс) ✓ РФисторич. 200–400 мг/сутнеочевидно: селективный COX-2 ингибитор; как аугментация при депрессии через подавление нейровоспаления, усиливает эффект антидепрессантов в РКИ
Флупиртин (Катадолон) нет в РФ—неопиоидный центральный анальгетик — активатор Kv7/KCNQ калиевых каналов (класс SNEPCO) + непрямой NMDA-антагонизм; ОТОЗВАН в РФ (2018) и ЕС из-за гепатотоксичности
Ретигабин / эзогабин (Trobalt) нет в РФ—противоэпилептический Kv7-опенер (прототип механизма флупиртина); снят с рынка глобально (~2017); сине-серая пигментация кожи/сетчатки
Зиконотид (Prialt) нет в РФинтратекально по протоколунеопиоидный анальгетик — блокатор N-типа Ca-каналов (синтетический ω-конотоксин, яд морской улитки); выраженные психиатрические НЯ (психоз, когнитивные); только интратекально
Образовательный материал, не медицинское назначение. Выбор препарата, дозы и сочетаний — только с врачом.