Нефопам (Акупан)

Нефопам (Акупан) — препарат класса «Анальгетики с ЦНС-/психотропным действием». Показания: Прямое: умеренная–сильная острая боль (часто послеоперационная). Психиатрических показаний нет; интересен как механистическая гипотеза (моноаминовый профиль ~ антидепрессант).

Механизм действия Нефопам (Акупан)

Бензоксазоциновый анальгетик, структурно близкий орфенадрину/дифенгидрамину. Механизм: ингибирует обратный захват серотонина, норадреналина и дофамина (профиль «тройного ингибитора захвата», как у части антидепрессантов), плюс модулирует потенциал-зависимые Na+/Ca2+ каналы и опосредованно снижает глутаматную передачу. Изначально (1960-е) разрабатывался как антидепрессант под названием феназоцин.

Показания

Прямое: умеренная–сильная острая боль (часто послеоперационная). Психиатрических показаний нет; интересен как механистическая гипотеза (моноаминовый профиль ~ антидепрессант).

Дозировки

Аналгезия: 20 мг в/м или 60 мг внутрь до 3–4 р/сут.

Дозозависимость — как меняется эффект с дозой

Анальгетический эффект дозозависим; моноаминовый (потенциально «антидепрессивный») компонент усиливается с дозой, как и риск тахикардии/потливости.

Побочные эффекты

Тахикардия, потливость, тошнота, головокружение, задержка мочи; не угнетает дыхание (в отличие от опиоидов).

Противопоказания и предостережения

НЕ с ИМАО (риск серотонинового криза). Осторожно с серотонинергическими средствами. Судорожный порог. Это не зарегистрированный антидепрессант — только механистический интерес.

Исследовательское и внепоказанейшее применение

Обезболивающее с профилем тройного ингибитора обратного захвата моноаминов — теоретическая мишень для проверки антидепрессивной гипотезы; изначально и создавался как антидепрессант.

Торговые названия

В Европе: Acupan; в ряде стран Азии. В России и США не зарегистрирован.

Оригинатор: оригинатор — Riker (США)

Часто задаваемые вопросы

Другие препараты класса «Анальгетики с ЦНС-/психотропным действием»

Сравнения с похожими