Нефопам (Акупан)
Нефопам (Акупан) — препарат класса «Анальгетики с ЦНС-/психотропным действием». Показания: прямое: умеренная–сильная острая боль (часто послеоперационная). Психиатрических показаний нет; интересен как механистическая гипотеза (моноаминовый профиль ~ антидепрессант).
Механизм действия
Бензоксазоциновый анальгетик, структурно близкий орфенадрину/дифенгидрамину. Механизм: ингибирует обратный захват серотонина, норадреналина и дофамина (профиль «тройного ингибитора захвата», как у части антидепрессантов), плюс модулирует потенциал-зависимые Na+/Ca2+ каналы и опосредованно снижает глутаматную передачу. Изначально (1960-е) разрабатывался как антидепрессант под названием феназоцин.
Показания
Прямое: умеренная–сильная острая боль (часто послеоперационная). Психиатрических показаний нет; интересен как механистическая гипотеза (моноаминовый профиль ~ антидепрессант).
Дозировки
Аналгезия: 20 мг в/м или 60 мг внутрь до 3–4 р/сут.
Дозозависимость — как меняется эффект с дозой
Анальгетический эффект дозозависим; моноаминовый (потенциально «антидепрессивный») компонент усиливается с дозой, как и риск тахикардии/потливости.
Побочные эффекты
Частые: тахикардия, потливость, тошнота, головокружение, задержка мочи. Дыхание не угнетает (в отличие от опиоидов).
Противопоказания и предостережения
НЕ сочетать с ИМАО — риск серотонинового криза. Осторожно с серотонинергическими средствами. Противопоказан при судорожном анамнезе, закрытоугольной глаукоме, аденоме простаты, тяжёлой ИБС (симпатомиметический/антихолинергический профиль). Это не зарегистрированный антидепрессант — только механистический интерес.
Исследовательское и внепоказанейшее применение
Обезболивающее с профилем тройного ингибитора обратного захвата моноаминов — теоретическая мишень для проверки антидепрессивной гипотезы; изначально и создавался как антидепрессант.
Мишени и фармакокинетика
На какие молекулярные мишени действует препарат — по базе механизмов справочника (только установленные данные, без модельных предсказаний).
| Мишень | Действие | Вклад |
|---|---|---|
| SERT | блокирует обратный захват | основной |
| NET | блокирует обратный захват | основной |
| DAT | блокирует обратный захват | значимый |
Торговые названия
В России: Акупан-Биокодекс (РУ ЛП-000181, бессрочно); Нефопам (рос. дженерик ЛП-005871). В Европе: Acupan.
Оригинатор: оригинатор — Riker (США)
Часто задаваемые вопросы
Источники
- Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС, Минздрав РФ) — регистрация и официальная инструкция в России.
- PubChem CID 4450 — структура, фармакология и ссылки на исследования.
Нашли неточность — напишите через страницу «О проекте». Ревизия: 24 сентября 2026.
Другие препараты класса «Анальгетики с ЦНС-/психотропным действием»
Сравнения с похожими
Интерактивный справочник и чекер совместимости
Проверьте взаимодействия препаратов, пройдите скрининговые шкалы и изучите матрицу подбора — от первой линии до неочевидных исследовательских вариантов.
Открыть полный справочник →