Левомепромазин (Тизерцин)
Левомепромазин (Тизерцин) — препарат класса «Типичные антипсихотики». Показания: психомоторное возбуждение, тяжёлая бессонница в психиатрии; ПАЛЛИАТИВНАЯ помощь (седация, боль, тошнота, терминальное возбуждение); широко используется в РФ.
Механизм действия
Низкопотентный алифатический фенотиазин (метотримепразин). Слабый D2-блок при МОЩНЫХ H1-, α1-, M- и 5-HT2-блокаде — отсюда сильнейшая среди нейролептиков седация и собственное анальгетическое действие.
Показания
Психомоторное возбуждение, тяжёлая бессонница в психиатрии; ПАЛЛИАТИВНАЯ помощь (седация, боль, тошнота, терминальное возбуждение); широко используется в РФ.
Дозировки
Учебно: психиатрия 25–200 мг/сут; паллиатив — малые дозы п/к или в инфузии.
Дозозависимость — как меняется эффект с дозой
В малых дозах — седативно-анальгетический эффект (паллиатив), в высоких — антипсихотик; седация доминирует на всём диапазоне.
Побочные эффекты
Частые: выраженная седация, ортостатическая гипотензия (α1-блок), антихолинергические эффекты. Серьёзные: удлинение QT.
Противопоказания и предостережения
сильная гипотензия — осторожно у пожилых и ослабленных (риск падений). Возможны ЗНС и ЭПС (реже из-за слабого D2-блока). Контролировать АД и ЭКГ.
Мишени и фармакокинетика
На какие молекулярные мишени действует препарат — по базе механизмов справочника (только установленные данные, без модельных предсказаний).
| Мишень | Действие | Вклад |
|---|---|---|
| H1 | антагонист (блокирует) | основной |
| α1-адрено | антагонист (блокирует) | основной |
| мускариновый (общ.) | антагонист (блокирует) | основной |
| 5-HT2A | антагонист (блокирует) | основной |
| D2-рецептор | антагонист (блокирует) | значимый |
| hERG-канал (удлинение QT) | блокирует канал | дополнительный |
Метаболизм и лекарственные взаимодействия:
- ингибирует CYP2D6: может повышать концентрацию препаратов, которые разрушаются этим ферментом.
- Для ориентира (таблица FDA): CYP2D6: чувствительные субстраты — атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол.
Указаны только пути, установленные в базе справочника; список может быть неполным — полный перечень взаимодействий в официальной инструкции.
Торговые названия
В России: Тизерцин. За рубежом: Nozinan, Levoprome.
Оригинатор: оригинатор — Rhône-Poulenc (Франция)
Часто задаваемые вопросы
Источники
- Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС, Минздрав РФ) — регистрация и официальная инструкция в России.
- PubChem CID 72287 — структура, фармакология и ссылки на исследования.
- FDA: примеры препаратов, взаимодействующих через CYP-ферменты — основа раздела о метаболизме.
Нашли неточность — напишите через страницу «О проекте». Ревизия: 24 сентября 2026.
Другие препараты класса «Типичные антипсихотики»
Интерактивный справочник и чекер совместимости
Проверьте взаимодействия препаратов, пройдите скрининговые шкалы и изучите матрицу подбора — от первой линии до неочевидных исследовательских вариантов.
Открыть полный справочник →