Миорелаксанты

Миорелаксанты — класс психотропных средств. Снижают мышечный тонус преимущественно через ЦНС: баклофен — агонист ГАМК-B на спинальном уровне; тизанидин — агонист α2-адренорецепторов; толперизон — мембраностабилизирующее действие; диазепам — через ГАМК-А…

Механизм действия

Снижают мышечный тонус преимущественно через ЦНС: баклофен — агонист ГАМК-B на спинальном уровне; тизанидин — агонист α2-адренорецепторов; толперизон — мембраностабилизирующее действие; диазепам — через ГАМК-А; циклобензаприн (структурно ТЦА), орфенадрин и каризопродол угнетают полисинаптические рефлексы. Особняком стоит ДАНТРОЛЕН — единственный ПЕРИФЕРИЧЕСКИЙ миорелаксант: действует прямо на рианодиновый рецептор RyR1 саркоплазматического ретикулума скелетной мышцы (не через ЦНС), включён сюда как специфический антидот злокачественной гипертермии.

Показания

Спастичность (рассеянный склероз, после инсульта, ДЦП), болезненные мышечные спазмы, некоторые болевые синдромы; дантролен — криз злокачественной гипертермии.

Побочные эффекты

Сонливость, мышечная слабость, головокружение, сухость во рту, снижение АД (баклофен, тизанидин); дантролен — гепатотоксичность.

Предостережения

Баклофен НЕЛЬЗЯ резко отменять (риск тяжёлого синдрома отмены с судорогами, галлюцинациями). Тизанидин — гепатотоксичность, опасные взаимодействия (ципрофлоксацин, флувоксамин). Аддитивная седация с другими депрессантами ЦНС. Дантролен противопоказан с блокаторами кальциевых каналов (верапамил — риск гиперкалиемии и коллапса) и гепатотоксичен. Каризопродол (метаболит — мепробамат) и орфенадрин имеют потенциал злоупотребления.

Препараты группы (8)