Какие препараты действуют на GABA-B?

Баклофен (Баклосан, Лиорезал), Натрия оксибат (ГОМК, Xyrem), Фенибут.

ГАМК-B рецептор (GABA-B)

ГАМК (торможение)

ГАМК-B рецептор (GABA-B) — рецептор системы «ГАМК (торможение)». Метаботропный (медленный) тормозной ГАМК-рецептор: через G-белок открывает калиевые каналы и закрывает кальциевые, давая плавное длительное торможение и снижая выброс нейромедиаторов.

Простыми словами

ГАМК — главный «тормоз» мозга. Если ГАМК-A — это резкое нажатие педали тормоза (мгновенно открывает дверцу для хлора), то ГАМК-B — это плавное, мягкое притормаживание двигателем: он срабатывает медленнее, но действует дольше и аккуратнее. Поймав ГАМК, рецептор не открывает быстрый канал, а через цепочку посредников делает клетку менее возбудимой и заодно просит соседний нейрон «выбрасывать поменьше сигналов».

За что отвечает

Мышечный тонус и спастичность (поэтому это мишень при спастике и рассеянном склерозе), медленное длительное торможение в нейронных сетях, тонкую регуляцию выброса медиаторов по обратной связи. Связан с икотой, кашлевым рефлексом, а также с эффектами и зависимостью от ГОМК; изучается при алкогольной и иной зависимости.

Как работает

ГАМК связывается с ГАМК-B (метаботропный, работает через белок Gi/Go) → освобождается βγ-субъединица → она открывает калиевые каналы GIRK (K⁺ выходит из клетки, та гиперполяризуется) и одновременно тормозит потенциал-зависимые кальциевые каналы (внутрь входит меньше Ca²⁺ → пресинапс выбрасывает меньше медиатора) → дополнительно гасится фермент аденилатциклаза (падает цАМФ). Итог: медленное, но стойкое торможение — клетка надолго «успокаивается».

Где в мозгеПочти повсеместно в ЦНС: кора, таламус, мозжечок, базальные ганглии, гиппокамп, спинной мозг. Расположен и пресинаптически (как ауто- и гетерорецептор, приглушающий выброс медиатора), и постсинаптически (даёт медленное длительное торможение).

Клиническое значение и риски

Главное лекарство-агонист — баклофен; его нельзя резко отменять (синдром отмены: возбуждение, спутанность, галлюцинации, судороги; при интратекальном введении отмена угрожает жизни). Усиливает действие других депрессантов ЦНС (алкоголь, бензодиазепины, опиоиды) — суммируется седация и угнетение дыхания. ГОМК (натрия оксибат) действует на ту же систему и крайне опасен при передозировке и в сочетании с алкоголем. Это образовательное описание, не замена назначению врача.

Препараты, действующие на GABA-B

Баклофен (Баклосан, Лиорезал)агонист GABA-B

Снижает повышенный мышечный тонус и болезненные спазмы при спастичности (рассеянный склероз, травмы спинного мозга): мышцы расслабляются, движения становятся мягче. Платой бывают сонливость, слабость и головокружение; резкая отмена опасна. Изучается также для снижения тяги при алкогольной зависимости.

Натрия оксибат (ГОМК, Xyrem)агонист GABA-B (и собственных GHB-рецепторов)

Даёт глубокий «консолидированный» сон — применяется при нарколепсии с катаплексией. Та же молекула на нелегальном рынке (ГОМК/«бутират») используется как опьяняющее и крайне опасна: узкое окно между дозой и передозировкой, угнетение дыхания, риск как средства для одурманивания. Строгий учёт.

Фенибутагонист GABA-B (плюс действие на α2δ кальциевых каналов)

Даёт мягкий противотревожный и успокаивающий эффект с расслаблением; на постсоветском пространстве продаётся как ноотроп/анксиолитик. При регулярном приёме формирует зависимость и тяжёлый синдром отмены (тревога, бессонница, тремор), что часто недооценивают.

→ Интерактивная карта рецепторов

Проверьте взаимодействия, пройдите скрининг или изучите интерактивную карту рецепторов.

Открыть полный справочник →