Суворексант (Belsomra)

Суворексант (Belsomra) — препарат класса «Орексиновые антагонисты (DORA)». Показания: Прямое: бессонница (засыпание и поддержание сна). Вне прямого (исследования): тревога, ПТСР, бессонница при деменции.

Механизм действия Суворексант (Belsomra)

Двойной антагонист орексиновых рецепторов (DORA): блокирует OX1R и OX2R, снижая «будящий» сигнал орексина. Сон наступает за счёт устранения арусала, а не усиления ГАМК-торможения — отсюда сохранная архитектура сна и отсутствие зависимости.

Показания

Прямое: бессонница (засыпание и поддержание сна). Вне прямого (исследования): тревога, ПТСР, бессонница при деменции.

Дозировки

10–20 мг за ~30 мин до сна (при 7+ ч сна).

Дозозависимость — как меняется эффект с дозой

Снотворный эффект и риск утренней сонливости дозозависимы; 40/80 мг — выше эффективность, но и больше остаточной сонливости (одобрены 20 мг).

Побочные эффекты

Дневная сонливость (длинный T½ ~12 ч), редко — сонный паралич, гипнагогические галлюцинации, кратковременная утренняя слабость.

Противопоказания и предостережения

Не с алкоголем/депрессантами ЦНС. Осторожно при нарколепsии. Метаболизм CYP3A4 (взаимодействия). Дозу снижали с 40 до 20 мг из-за утренней сонливости.

Исследовательское и внепоказанейшее применение

Антагонист орексина — принципиально иной механизм сна (выключение бодрствования); мишень изучается при тревоге, ПТСР, зависимостях.

Торговые названия

В мире: Belsomra. В России не зарегистрирован.

Оригинатор: оригинатор — Merck (США)

Часто задаваемые вопросы

Другие препараты класса «Орексиновые антагонисты (DORA)»