Суворексант (Belsomra)
Суворексант (Belsomra) — препарат класса «Орексиновые антагонисты (DORA)». Показания: прямое: бессонница (засыпание и поддержание сна). Вне прямого (исследования): тревога, ПТСР, бессонница при деменции.
Механизм действия
Двойной антагонист орексиновых рецепторов (DORA): блокирует OX1R и OX2R, снижая «будящий» сигнал орексина. Сон наступает за счёт устранения арусала, а не усиления ГАМК-торможения — отсюда сохранная архитектура сна и отсутствие зависимости.
Показания
Прямое: бессонница (засыпание и поддержание сна). Вне прямого (исследования): тревога, ПТСР, бессонница при деменции.
Дозировки
10–20 мг за ~30 мин до сна (при 7+ ч сна).
Дозозависимость — как меняется эффект с дозой
Снотворный эффект и риск утренней сонливости дозозависимы; 40/80 мг — выше эффективность, но и больше остаточной сонливости (одобрены 20 мг).
Побочные эффекты
Частые: дневная сонливость (длинный T½ ~12 ч). Реже: сонный паралич, гипнагогические галлюцинации, кратковременная утренняя слабость.
Противопоказания и предостережения
не сочетать с алкоголем и депрессантами ЦНС. Осторожно при нарколепсии. Метаболизм через CYP3A4 (взаимодействия). Дозу снижали с 40 до 20 мг из-за утренней сонливости.
Исследовательское и внепоказанейшее применение
Антагонист орексина — принципиально иной механизм сна (выключение бодрствования); мишень изучается при тревоге, ПТСР, зависимостях.
Мишени и фармакокинетика
На какие молекулярные мишени действует препарат — по базе механизмов справочника (только установленные данные, без модельных предсказаний).
| Мишень | Действие | Вклад |
|---|---|---|
| орексин OX1 | антагонист (блокирует) | основной |
| орексин OX2 | антагонист (блокирует) | основной |
Метаболизм и лекарственные взаимодействия:
- разрушается CYP3A4: ингибиторы этого фермента могут повышать уровень препарата, индукторы — снижать.
- Для ориентира (таблица FDA): CYP3A4: сильные ингибиторы — кларитромицин, итраконазол, кетоконазол; сильные индукторы — карбамазепин, рифампицин, зверобой.
Указаны только пути, установленные в базе справочника; список может быть неполным — полный перечень взаимодействий в официальной инструкции.
Торговые названия
В США: Belsomra. В России не зарегистрирован.
Оригинатор: оригинатор — Merck (США)
Часто задаваемые вопросы
Источники
- DailyMed (NLM, США) — инструкции FDA к препаратам с этим МНН.
- PubChem CID 24965990 — структура, фармакология и ссылки на исследования.
- FDA: примеры препаратов, взаимодействующих через CYP-ферменты — основа раздела о метаболизме.
Нашли неточность — напишите через страницу «О проекте». Ревизия: 24 сентября 2026.
Другие препараты класса «Орексиновые антагонисты (DORA)»
Интерактивный справочник и чекер совместимости
Проверьте взаимодействия препаратов, пройдите скрининговые шкалы и изучите матрицу подбора — от первой линии до неочевидных исследовательских вариантов.
Открыть полный справочник →