Лемборексант (Dayvigo)
Лемборексант (Dayvigo) — препарат класса «Орексиновые антагонисты (DORA)». Показания: прямое: бессонница. Вне прямого (исследования): нарушения сна при нейродегенерации.
Механизм действия
Двойной антагонист орексиновых рецепторов с предпочтением OX2R; блокада орексина снижает арусал и облегчает засыпание и поддержание сна.
Показания
Прямое: бессонница. Вне прямого (исследования): нарушения сна при нейродегенерации.
Дозировки
5–10 мг непосредственно перед сном.
Дозозависимость — как меняется эффект с дозой
Эффект на засыпание/поддержание растёт с 5 до 10 мг; выше — больше дневной сонливости.
Побочные эффекты
Частые: сонливость, головная боль. Реже утренний «хангровер», чем у суворексанта.
Противопоказания и предостережения
не сочетать с алкоголем. Взаимодействия по CYP3A4. Осторожно при нарколепсии. Не вызывает зависимости.
Исследовательское и внепоказанейшее применение
Орексиновый антагонист с акцентом на OX2R — инструмент для изучения роли OX2 в регуляции сна и арусала.
Мишени и фармакокинетика
На какие молекулярные мишени действует препарат — по базе механизмов справочника (только установленные данные, без модельных предсказаний).
| Мишень | Действие | Вклад |
|---|---|---|
| орексин OX2 | антагонист (блокирует) | основной |
| орексин OX1 | антагонист (блокирует) | значимый |
Метаболизм и лекарственные взаимодействия:
- разрушается CYP3A4: ингибиторы этого фермента могут повышать уровень препарата, индукторы — снижать.
- Для ориентира (таблица FDA): CYP3A4: сильные ингибиторы — кларитромицин, итраконазол, кетоконазол; сильные индукторы — карбамазепин, рифампицин, зверобой.
Указаны только пути, установленные в базе справочника; список может быть неполным — полный перечень взаимодействий в официальной инструкции.
Торговые названия
В США: Dayvigo. В России не зарегистрирован.
Оригинатор: оригинатор — Eisai (Япония)
Часто задаваемые вопросы
Источники
- DailyMed (NLM, США) — инструкции FDA к препаратам с этим МНН.
- PubChem CID 56944144 — структура, фармакология и ссылки на исследования.
- FDA: примеры препаратов, взаимодействующих через CYP-ферменты — основа раздела о метаболизме.
Нашли неточность — напишите через страницу «О проекте». Ревизия: 24 сентября 2026.
Другие препараты класса «Орексиновые антагонисты (DORA)»
Интерактивный справочник и чекер совместимости
Проверьте взаимодействия препаратов, пройдите скрининговые шкалы и изучите матрицу подбора — от первой линии до неочевидных исследовательских вариантов.
Открыть полный справочник →