Орексиновые антагонисты (DORA)

Орексиновые антагонисты (DORA) — класс психотропных средств. Орексин (гипокретин) — нейропептид бодрствования; через рецепторы OX1R/OX2R поддерживает арусал. Двойные антагонисты (DORA: суворексант, лемборексант, даридорексант) блокируют оба рецептора и СНИЖАЮТ драйв…

Механизм действия

Орексин (гипокретин) — нейропептид бодрствования; через рецепторы OX1R/OX2R поддерживает арусал. Двойные антагонисты (DORA: суворексант, лемборексант, даридорексант) блокируют оба рецептора и СНИЖАЮТ драйв бодрствования — то есть вызывают сон, убирая «будящий» сигнал, а не усиливая торможение (в отличие от бензодиазепинов/Z-препаратов). Сохраняют архитектуру сна, без зависимости и синдрома отмены.

Показания

Прямое: хроническая бессонница (засыпание и поддержание сна). Вне прямого (механистические гипотезы, исследования): тревога, ПТСР, зависимости, бессонница при болезни Альцгеймера, подавление аппетита.

Побочные эффекты

Сонливость на следующий день (зависит от T½), редко — сонный паралич, гипнагогические галлюцинации, кратковременная «сонная» слабость.

Предостережения

Не сочетать с алкоголем/депрессантами. Осторожно при нарколепсии/катаплексии. Метаболизм через CYP3A4 (взаимодействия). Не вызывают зависимости — преимущество перед классическими снотворными.

Препараты группы (3)