Даридорексант (Quviviq)
Даридорексант (Quviviq) — препарат класса «Орексиновые антагонисты (DORA)». Показания: прямое: хроническая бессонница у взрослых (одобрен FDA и EMA). Вне прямого — исследовательский интерес к арусал-связанным состояниям.
Механизм действия
Двойной антагонист орексиновых рецепторов (OX1R/OX2R) с коротким периодом полувыведения (~8 ч) — спроектирован так, чтобы обеспечить сон без остаточной дневной сонливости.
Показания
Прямое: хроническая бессонница у взрослых (одобрен FDA и EMA). Вне прямого — исследовательский интерес к арусал-связанным состояниям.
Дозировки
25–50 мг за ~30 мин до сна.
Дозозависимость — как меняется эффект с дозой
50 мг эффективнее 25 мг по поддержанию сна; короткий T½ минимизирует дневную сонливость в обеих дозах.
Побочные эффекты
Частые: сонливость, головная боль, утомляемость. Благоприятный профиль — без рикошета и синдрома отмены.
Противопоказания и предостережения
не сочетать с алкоголем и депрессантами. Метаболизм через CYP3A4. Осторожно при нарколепсии.
Исследовательское и внепоказанейшее применение
Орексиновый антагонист с оптимальной кинетикой — эталон класса для изучения «выключения бодрствования» как механизма сна.
Мишени и фармакокинетика
На какие молекулярные мишени действует препарат — по базе механизмов справочника (только установленные данные, без модельных предсказаний).
| Мишень | Действие | Вклад |
|---|---|---|
| орексин OX1 | антагонист (блокирует) | основной |
| орексин OX2 | антагонист (блокирует) | основной |
Метаболизм и лекарственные взаимодействия:
- разрушается CYP3A4: ингибиторы этого фермента могут повышать уровень препарата, индукторы — снижать.
- Для ориентира (таблица FDA): CYP3A4: сильные ингибиторы — кларитромицин, итраконазол, кетоконазол; сильные индукторы — карбамазепин, рифампицин, зверобой.
Указаны только пути, установленные в базе справочника; список может быть неполным — полный перечень взаимодействий в официальной инструкции.
Торговые названия
В США: Quviviq. В Европе: Quviviq. В России не зарегистрирован.
Оригинатор: оригинатор — Idorsia (Швейцария)
Часто задаваемые вопросы
Источники
- DailyMed (NLM, США) — инструкции FDA к препаратам с этим МНН.
- PubChem CID 91801202 — структура, фармакология и ссылки на исследования.
- FDA: примеры препаратов, взаимодействующих через CYP-ферменты — основа раздела о метаболизме.
Нашли неточность — напишите через страницу «О проекте». Ревизия: 24 сентября 2026.
Другие препараты класса «Орексиновые антагонисты (DORA)»
Интерактивный справочник и чекер совместимости
Проверьте взаимодействия препаратов, пройдите скрининговые шкалы и изучите матрицу подбора — от первой линии до неочевидных исследовательских вариантов.
Открыть полный справочник →