Метадон
Метадон — препарат класса «Средства при зависимостях». Показания: опиоидная заместительная терапия (ОЗТ) и лечение хронической боли — только в юрисдикциях, где разрешено.
Механизм действия
Полный агонист μ-опиоидных рецепторов; также антагонист NMDA. Длинный T½ (24–36 ч). КРИТИЧНЫЙ разрыв: анальгезия/субъективный эффект короче (часы), чем угнетение дыхания и T½ (сутки) — отсюда смертельная кумуляция на 3–5 день подбора дозы, когда пациент ещё «не чувствует» полного действия и рискует добрать.
Показания
Опиоидная заместительная терапия (ОЗТ) и лечение хронической боли — только в юрисдикциях, где разрешено.
Дозировки
Дозу подбирает врач строго индивидуально под мониторингом; нет стандартной начальной дозы — зависит от степени толерантности пациента.
Побочные эффекты
Частые: запор, гипергидроз. Серьёзные: значительное удлинение QT (риск TdP), угнетение дыхания, накопление при неправильном подборе дозы.
Противопоказания и предостережения
в РФ ОЗТ с метадоном ЗАПРЕЩЕНА (список I, ст. 228 УК РФ). Узкое терапевтическое окно. Многочисленные лекарственные взаимодействия через CYP3A4 и CYP2D6. Опасность передозировки при самоназначении.
Мишени и фармакокинетика
На какие молекулярные мишени действует препарат — по базе механизмов справочника (только установленные данные, без модельных предсказаний).
| Мишень | Действие | Вклад |
|---|---|---|
| μ-опиоид | агонист (активирует) | основной |
| NMDA | антагонист (блокирует) | значимый |
| hERG-канал (удлинение QT) | блокирует канал | значимый |
Метаболизм и лекарственные взаимодействия:
- разрушается CYP3A4: ингибиторы этого фермента могут повышать уровень препарата, индукторы — снижать.
- Для ориентира (таблица FDA): CYP3A4: сильные ингибиторы — кларитромицин, итраконазол, кетоконазол; сильные индукторы — карбамазепин, рифампицин, зверобой.
Указаны только пути, установленные в базе справочника; список может быть неполным — полный перечень взаимодействий в официальной инструкции.
Торговые названия
В юрисдикциях, где разрешено ОЗТ: Methadose, Dolophine (США), Physeptone (Великобритания). В РФ — запрещён.
Оригинатор: различные производители
Часто задаваемые вопросы
Источники
- PubChem CID 4095 — структура, фармакология и ссылки на исследования.
- FDA: примеры препаратов, взаимодействующих через CYP-ферменты — основа раздела о метаболизме.
Нашли неточность — напишите через страницу «О проекте». Ревизия: 24 сентября 2026.
Другие препараты класса «Средства при зависимостях»
Интерактивный справочник и чекер совместимости
Проверьте взаимодействия препаратов, пройдите скрининговые шкалы и изучите матрицу подбора — от первой линии до неочевидных исследовательских вариантов.
Открыть полный справочник →