Бупренорфин / метадон
Бупренорфин — препарат класса «Средства при зависимостях». Показания: опиоидное расстройство употребления (заместительная терапия).
Механизм действия
Частичный агонист опиоидных рецепторов — снижает тягу и симптомы отмены при меньшем риске передозировки, чем полные агонисты.
Показания
Опиоидное расстройство употребления (заместительная терапия).
Дозировки
Индивидуальная титрация (сублингвально), по программе.
Дозозависимость — как меняется эффект с дозой
Частичный агонист с «потолком»: с ростом дозы эффект на дыхание выходит на плато (отсюда меньший риск смертельной передозировки), но анальгезия/удержание тоже плато — выше определённой дозы смысла нет.
Побочные эффекты
Частые: запор, головная боль, потливость. Серьёзные: симптомы отмены при неправильном старте.
Противопоказания и предостережения
начинать только при уже начавшейся отмене, строго под наблюдением нарколога. Часто применяется в комбинации с налоксоном.
Мишени и фармакокинетика
На какие молекулярные мишени действует препарат — по базе механизмов справочника (только установленные данные, без модельных предсказаний).
| Мишень | Действие | Вклад |
|---|---|---|
| μ-опиоид | частичный агонист | основной |
| κ-опиоид | антагонист (блокирует) | значимый |
| NOP | агонист (активирует) | дополнительный |
Метаболизм и лекарственные взаимодействия:
- разрушается CYP3A4: ингибиторы этого фермента могут повышать уровень препарата, индукторы — снижать.
- Для ориентира (таблица FDA): CYP3A4: сильные ингибиторы — кларитромицин, итраконазол, кетоконазол; сильные индукторы — карбамазепин, рифампицин, зверобой.
Указаны только пути, установленные в базе справочника; список может быть неполным — полный перечень взаимодействий в официальной инструкции.
Торговые названия
В России: Бупренорфин, Транстек (трансдермально). В США: Subutex, Suboxone (+налоксон). В Великобритании: Subutex, Espranor.
Оригинатор: оригинатор — Reckitt Benckiser (Великобритания)
Часто задаваемые вопросы
Источники
- Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС, Минздрав РФ) — регистрация и официальная инструкция в России.
- DailyMed (NLM, США) — инструкции FDA к препаратам с этим МНН.
- PubChem CID 644073 — структура, фармакология и ссылки на исследования.
- FDA: примеры препаратов, взаимодействующих через CYP-ферменты — основа раздела о метаболизме.
Нашли неточность — напишите через страницу «О проекте». Ревизия: 24 сентября 2026.
При каких состояниях применяют Бупренорфин / метадон
Другие препараты класса «Средства при зависимостях»
Сравнения с похожими
Интерактивный справочник и чекер совместимости
Проверьте взаимодействия препаратов, пройдите скрининговые шкалы и изучите матрицу подбора — от первой линии до неочевидных исследовательских вариантов.
Открыть полный справочник →