Селегилин трансдермальный (EMSAM, пластырь)

Селегилин трансдермальный (EMSAM, пластырь) — препарат класса «ИМАО». Показания: большое депрессивное расстройство; недоиспользованный вариант при плохой переносимости пероральных антидепрессантов.

Механизм действия

Трансдермальный селегилин (EMSAM). В системном кровотоке ингибирует МАО-Б и МАО-А в мозге, но, минуя ЖКТ и первичный печёночный метаболизм, почти не подавляет МАО-А в кишечнике — отсюда минимальный риск тираминовой реакции в низкой дозе.

Показания

Большое депрессивное расстройство; недоиспользованный вариант при плохой переносимости пероральных антидепрессантов.

Дозировки

Учебно: пластырь 6, 9 или 12 мг/24 ч.

Дозозависимость — как меняется эффект с дозой

Ключевой дозозависимый феномен: перорально в низкой дозе (≤10 мг) селегилин избирателен к МАО-Б (противопаркинсонически, без антидепрессивного эффекта); антидепрессивное действие требует доз/форм, ингибирующих и МАО-А. Пластырь 6 мг/24 ч даёт это без пищевых ограничений, а 9–12 мг — уже с ограничениями по тирамину.

Побочные эффекты

Частые: раздражение кожи в месте пластыря, бессонница, головная боль, ортостаз.

Противопоказания и предостережения

в низкой дозе (6 мг/24 ч) диета обычно не требуется; в высоких дозах ограничения по тирамину возвращаются. Не сочетать с серотонинергическими средствами.

Мишени и фармакокинетика

На какие молекулярные мишени действует препарат — по базе механизмов справочника (только установленные данные, без модельных предсказаний).

Торговые названия

В США: EMSAM. Вне США практически недоступен; в России не зарегистрирован.

Оригинатор: Somerset/Mylan (США)

Часто задаваемые вопросы

При каких состояниях применяют Селегилин трансдермальный (EMSAM, пластырь)

Другие препараты класса «ИМАО»