Модафинил

Модафинил — препарат класса «Промоторы бодрствования (wake-промоутеры)». Показания: Прямое: нарколепсия, сменная работа, дневная сонливость при апноэ. Вне прямого (механистическая гипотеза): апатия/утомляемость при депрессии, когнитивный дефицит, СДВГ.

Механизм действия Модафинил

Атипичный промотор бодрствования. Мишень: селективная (хоть и невысокого сродства) блокада переносчика дофамина (DAT) → рост внеклеточного дофамина без выраженной эйфории; вторично активирует орексиновые нейроны гипоталамуса и гистаминовую систему, повышает норадреналин/серотонин/глутамат и снижает ГАМК. Не прямой агонист дофаминовых рецепторов.

Показания

Прямое: нарколепсия, сменная работа, дневная сонливость при апноэ. Вне прямого (механистическая гипотеза): апатия/утомляемость при депрессии, когнитивный дефицит, СДВГ.

Дозировки

100–400 мг утром (однократно или дробно).

Дозозависимость — как меняется эффект с дозой

Бодрствующий эффект растёт со 100 до 200 мг; выше 400 мг прирост мал, растут тревога и бессонница.

Побочные эффекты

Головная боль, тошнота, бессонница, тревога, сердцебиение; редко — тяжёлые кожные реакции (синдром Стивенса–Джонсона).

Противопоказания и предостережения

Снижает эффективность КОК (индукция CYP3A4) — нужна доп. контрацепция. Потенциал злоупотребления ниже амфетаминов, но есть. В РФ оборот ограничен.

Исследовательское и внепоказанейшее применение

Промотор бодрствования с атипичной DAT-мишенью — проверяемая гипотеза при апатичной депрессии и когнитивном дефиците, без амфетаминовой эйфории.

Торговые названия

В мире: Provigil, Modalert, Alertec. В России не зарегистрирован.

Оригинатор: оригинатор — Cephalon (США)

Часто задаваемые вопросы

Другие препараты класса «Промоторы бодрствования (wake-промоутеры)»