Модафинил

Модафинил — препарат класса «Промоторы бодрствования (wake-промоутеры)». Показания: прямое: нарколепсия, сменная работа, дневная сонливость при апноэ. Вне прямого (механистическая гипотеза): апатия/утомляемость при депрессии, когнитивный дефицит, СДВГ.

Механизм действия

Атипичный промотор бодрствования. Мишень: селективная (хоть и невысокого сродства) блокада переносчика дофамина (DAT) → рост внеклеточного дофамина без выраженной эйфории; вторично активирует орексиновые нейроны гипоталамуса и гистаминовую систему, повышает норадреналин/серотонин/глутамат и снижает ГАМК. Не прямой агонист дофаминовых рецепторов.

Показания

Прямое: нарколепсия, сменная работа, дневная сонливость при апноэ. Вне прямого (механистическая гипотеза): апатия/утомляемость при депрессии, когнитивный дефицит, СДВГ.

Дозировки

100–400 мг утром (однократно или дробно).

Дозозависимость — как меняется эффект с дозой

Бодрствующий эффект растёт со 100 до 200 мг; выше 400 мг прирост мал, растут тревога и бессонница.

Побочные эффекты

Частые: головная боль, тошнота, бессонница, тревога, сердцебиение. Серьёзные: редко тяжёлые кожные реакции (синдром Стивенса–Джонсона).

Противопоказания и предостережения

двойное действие на CYP. Индуцирует CYP3A4 — снижает эффективность КОК, нужна дополнительная контрацепция. Ингибирует CYP2C19 — повышает уровни варфарина, диазепама, фенитоина. Потенциал злоупотребления ниже, чем у амфетаминов, но есть. В РФ оборот ограничен.

Исследовательское и внепоказанейшее применение

Промотор бодрствования с атипичной DAT-мишенью — проверяемая гипотеза при апатичной депрессии и когнитивном дефиците, без амфетаминовой эйфории.

Мишени и фармакокинетика

На какие молекулярные мишени действует препарат — по базе механизмов справочника (только установленные данные, без модельных предсказаний).

Метаболизм и лекарственные взаимодействия:

• индуцирует CYP3A4: может снижать концентрацию препаратов, которые разрушаются этим ферментом.
• ингибирует CYP2C19: может повышать концентрацию препаратов, которые разрушаются этим ферментом.
• Для ориентира (таблица FDA): CYP3A4: чувствительные субстраты — мидазолам, триазолам, буспирон, луразидон; CYP2C19: чувствительные субстраты — S-мефенитоин, омепразол.

Указаны только пути, установленные в базе справочника; список может быть неполным — полный перечень взаимодействий в официальной инструкции.

Торговые названия

В России: не зарегистрирован (Список II). В США: Provigil. В Великобритании: Provigil. Дженерики: Modalert, Modvigil.

Оригинатор: оригинатор — Cephalon (США)

Часто задаваемые вопросы

Источники

• DailyMed (NLM, США) — инструкции FDA к препаратам с этим МНН.
• PubChem CID 4236 — структура, фармакология и ссылки на исследования.
• FDA: примеры препаратов, взаимодействующих через CYP-ферменты — основа раздела о метаболизме.

Нашли неточность — напишите через страницу «О проекте». Ревизия: 24 сентября 2026.

Другие препараты класса «Промоторы бодрствования (wake-промоутеры)»