Питолизант (Wakix)
Питолизант (Wakix) — препарат класса «Промоторы бодрствования (wake-промоутеры)». Показания: прямое: нарколепсия с катаплексией и без. Вне прямого (гипотеза): когнитивный дефицит, дневная сонливость на фоне психотропной седации.
Механизм действия
Обратный агонист (антагонист) гистаминового H3-ауторецептора. Блокада тормозного H3 → рост высвобождения гистамина, а также ацетилхолина и дофамина в коре. Принципиально негистаминовый/неамфетаминовый путь бодрствования.
Показания
Прямое: нарколепсия с катаплексией и без. Вне прямого (гипотеза): когнитивный дефицит, дневная сонливость на фоне психотропной седации.
Дозировки
4.5–36 мг утром, с титрацией.
Дозозависимость — как меняется эффект с дозой
Эффект на бодрствование/катаплексию нарастает при титрации до 36 мг; QT-риск тоже дозозависим.
Побочные эффекты
Частые: бессонница, головная боль, тошнота. Серьёзные: удлинение QT.
Противопоказания и предостережения
контроль QT. Взаимодействия по CYP2D6 и CYP3A4. Снижает эффективность КОК. Не вызывает зависимости, в отличие от стимуляторов. В РФ не зарегистрирован.
Исследовательское и внепоказанейшее применение
H3-обратный агонист — уникальная гистаминовая мишень бодрствования без амфетаминовой стимуляции и зависимости.
Мишени и фармакокинетика
На какие молекулярные мишени действует препарат — по базе механизмов справочника (только установленные данные, без модельных предсказаний).
| Мишень | Действие | Вклад |
|---|---|---|
| H3 | обратный агонист | основной |
Метаболизм и лекарственные взаимодействия:
- разрушается CYP2D6: ингибиторы этого фермента могут повышать уровень препарата, индукторы — снижать.
- Для ориентира (таблица FDA): CYP2D6: сильные ингибиторы — бупропион, флуоксетин, пароксетин, хинидин.
Указаны только пути, установленные в базе справочника; список может быть неполным — полный перечень взаимодействий в официальной инструкции.
Торговые названия
В США/Европе: Wakix. В России не зарегистрирован.
Оригинатор: оригинатор — Bioprojet (Франция)
Часто задаваемые вопросы
Источники
- PubChem CID 9948102 — структура, фармакология и ссылки на исследования.
- FDA: примеры препаратов, взаимодействующих через CYP-ферменты — основа раздела о метаболизме.
Нашли неточность — напишите через страницу «О проекте». Ревизия: 24 сентября 2026.
Другие препараты класса «Промоторы бодрствования (wake-промоутеры)»
Интерактивный справочник и чекер совместимости
Проверьте взаимодействия препаратов, пройдите скрининговые шкалы и изучите матрицу подбора — от первой линии до неочевидных исследовательских вариантов.
Открыть полный справочник →