Бензодиазепины
Бензодиазепины (анксиолитики/седативные)
эффективность: 8переносимость: 6безопасность: 4онсет: минуты–часы
Бензодиазепины — класс психотропных средств. Усиливают действие ГАМК на ГАМК-А рецептор, повышая тормозный сигнал — быстрый противотревожный, седативный, противосудорожный и миорелаксирующий эффект.
Механизм действия
Усиливают действие ГАМК на ГАМК-А рецептор, повышая тормозный сигнал — быстрый противотревожный, седативный, противосудорожный и миорелаксирующий эффект.
Показания
Кратковременно: острая тревога, ажитация, эпилептический статус, отмена алкоголя; короткий сон. Не для длительной терапии тревоги.
Побочные эффекты
Седация, нарушение координации и памяти, падения у пожилых, парадоксальное возбуждение.
Предостережения
ЗАВИСИМОСТЬ И ТОЛЕРАНТНОСТЬ при регулярном приёме; опасный синдром отмены (вплоть до судорог) — отменяют постепенно. Опасное угнетение дыхания с алкоголем и опиоидами.
МониторингМинимальная длительность и доза; чёткий план отмены; осторожно у пожилых и при зависимостях.
Препараты группы (14)
Диазепам ✓ РФдлительного действияиспользуется и при отмене алкоголя
Лоразепам ✓ РФсредней длительностиудобен при ажитации; меньше зависит от печени
Алпразолам ✓ РФкороткого действиявысокий риск зависимости и отдачи тревоги
Гидазепам ✓ РФориент. по назначениюсоветский «дневной» бензодиазепин с меньшей седацией; вне СНГ не применяется
Бромазепам нет в РФориент. 3–18 мг/сутраспространён в Европе; в РФ не зарегистрирован
Клобазам нет в РФориент. 10–30 мг/сут1,5-бензодиазепин; противоэпилептический; нет в РФ
Тофизопам (Грандаксин) ✓ РФориент. 50–300 мг/сутатипичный «дневной» бензодиазепин без седации и миорелаксации; не вызывает зависимости
Этизолам (Депас) нет в РФисторич. 0.5–3 мг/суттиенодиазепин (не совсем бензодиазепин); применяется в Японии, Италии, Индии; вне их — «дизайнерский»; быстрый, высокий риск зависимости
Адиназолам (Deracyn) нет в РФисторич.ЗАБЫТЫЙ триазолобензодиазепин с доказанным антидепрессивным эффектом (родственник алпразолама); не одобрен FDA, сейчас «дизайнерский»
Хлордиазепоксид (Элениум) нет в РФориент. 10–100 мг/сутПЕРВЫЙ бензодиазепин (1960); длительного действия (активные метаболиты); за рубежом — золотой стандарт детокса при отмене алкоголя; в РФ сейчас малодоступен
Оксазепам (Нозепам, Тазепам) ✓ РФориент. 10–30 мг на приёмактивный метаболит диазепама; метаболизируется только глюкуронированием (без CYP) — безопаснее у пожилых и при болезни печени
Мидазолам (Дормикум) ✓ РФпо протоколу (парентерально)ультракороткий, водорастворимый; премедикация, седация в анестезиологии, эпилептический статус; субстрат CYP3A4
Образовательный материал, не медицинское назначение. Выбор препарата, дозы и сочетаний — только с врачом.