Противомигренозные — препараты и механизм | ПсихоФарм·EDU
ПсихоФарм · EDUобразовательный психофармакологический справочник

Противомигренозные

Средства купирования и профилактики мигрени
эффективность: 7переносимость: 6безопасность: 6онсет: от 30 минут (купирование) до недель (профилактика)

Противомигренозные — класс психотропных средств. Действуют на тригеминоваскулярную систему разными мишенями. Триптаны — агонисты 5-HT1B/1D: сужают расширенные краниальные сосуды (5-HT1B) и пресинаптически тормозят выброс нейропептидов, включая CGRP (5-HT1D). Дитаны…

Механизм действия

Действуют на тригеминоваскулярную систему разными мишенями. Триптаны — агонисты 5-HT1B/1D: сужают расширенные краниальные сосуды (5-HT1B) и пресинаптически тормозят выброс нейропептидов, включая CGRP (5-HT1D). Дитаны (ласмидитан) — селективные агонисты 5-HT1F: тормозят тригеминальную передачу БЕЗ вазоконстрикции. Путь CGRP блокируют двумя инструментами: гепанты — малые пероральные молекулы, антагонисты CGRP-рецептора (действуют часы, часть пригодна и для купирования), и моноклональные антитела — крупные белки против лиганда CGRP (фрема-, галка-, эптинезумаб) или против рецептора (эренумаб), действуют недели-месяцы и только для профилактики. Эрготамины (алкалоиды спорыньи) — неселективные вазоконстрикторы-агонисты серотониновых и адренорецепторов, исторический класс. Важно для контента: дитаны, гепанты и CGRP-антитела сосуды НЕ сужают — это их преимущество при ИБС/ОНМК, где триптаны и эрготамины противопоказаны; гепанты и антитела — НЕ одно и то же (разный размер молекулы, путь введения, длительность, мишень лиганд/рецептор), хотя бьют по общему пути CGRP.

Показания

Купирование приступа мигрени (триптаны, дитаны, гепанты-купирующие, эрготамины) и профилактика частой/хронической мигрени (CGRP-антитела, атогепант, римегепант). Часть гепантов и антител также при сопутствующих состояниях (кластерная ГБ — за рубежом). Эрготамины сегодня вытесняются триптанами и таргетной CGRP-терапией.

Побочные эффекты

Триптаны: «триптановые ощущения» — тяжесть/давление в груди и шее, парестезии, приливы, сонливость; рецидив головной боли. Дитаны: выраженная седация и головокружение. Гепанты: тошнота, сонливость; в целом хорошо переносятся. CGRP-антитела: реакции в месте инъекции, запор и повышение АД (особенно эренумаб). Эрготамины: тошнота, спазмы, при передозировке — эрготизм (ишемия конечностей).

Предостережения

Триптаны и эрготамины противопоказаны при ИБС, неконтролируемой АГ, инсульте/ТИА, вазоспастической стенокардии (Принцметала), периферических ангиопатиях (вазоконстрикция). Эрготамины и триптаны/CGRP нельзя совмещать в пределах 24 ч (суммация вазоспазма); эрготамины опасны с сильными ингибиторами CYP3A4 (тяжёлый эрготизм) и при беременности. Ласмидитан — запрет вождения ≥8 ч (седация), потенциал злоупотребления. МИФ: «триптаны + СИОЗС/СИОЗСН = серотониновый синдром» сильно преувеличен — крупные данные (Orlova, JAMA Neurology 2018) тяжёлых случаев не подтвердили; абсолютного противопоказания нет, настороженность при множественной серотонинергической нагрузке. Все препараты купирования способны вызывать абузусную (лекарственно-индуцированную) головную боль при частом приёме; гепанты и антитела её, по текущим данным, не провоцируют.

МониторингСердечно-сосудистый риск перед стартом триптанов/эрготаминов; частота приёма купирующих средств (профилактика абузусной ГБ); АД и запоры на эренумабе; число дней мигрени в месяц для оценки профилактики.

Препараты группы (15)

Суматриптан (Имигран, Сумамигрен, Амигренин) ✓ РФучебно: 50–100 мг внутрь; п/к 6 мг; назальный спрей 10–20 мг
прототип триптанов; п/к форма — самое быстрое начало, у таблеток низкая биодоступность (~14%); противопоказан при ИБС и неконтролируемой АГ (вазоконстрикция 5-HT1B)
Золмитриптан (Мигрепам, Золмигрен) ✓ РФучебно: 2,5–5 мг внутрь
есть ородисперсная и назальная формы; активный метаболит тоже агонист 5-HT1B/1D
Элетриптан (Релпакс) ✓ РФучебно: 40 мг, макс 80 мг/сут
высоколипофильный, быстрое начало; субстрат CYP3A4 — осторожно с сильными ингибиторами (кетоконазол, кларитромицин)
Наратриптан ✓ РФучебно: 2,5 мг
«медленный и мягкий» триптан: позднее начало, длинный T½ (~6 ч), меньше рецидивов и побочных; наличие в РФ нестабильно — уточнять
Ризатриптан (Maxalt) нет в РФучебно: 10 мг
за рубежом распространён, в РФ не зарегистрирован; дозу снижают при совместном приёме пропранолола
Ласмидитан (Reyvow) нет в РФучебно: 50–200 мг внутрь, купирование
селективный агонист 5-HT1F — БЕЗ вазоконстрикции, пригоден при ССЗ; но выраженная седация — запрет вождения ≥8 ч; в РФ не зарегистрирован
Атогепант (Аквипта) ✓ РФучебно: 10–60 мг 1 р/сут
пероральный антагонист CGRP-рецептора ТОЛЬКО для профилактики; первый гепант в гражданском обороте РФ (с 2025); сосуды не сужает; коррекция дозы с ингибиторами CYP3A4
Римегепант (Нертек ODT) ✓ РФучебно: 75 мг ородисперсно
единственный гепант и для купирования, и для профилактики (через день); зарегистрирован в РФ, но в гражданский оборот пока не поступил — уточнять
Уброгепант (Ubrelvy) нет в РФучебно: 50–100 мг, купирование
пероральный антагонист CGRP-рецептора только для купирования; в РФ не зарегистрирован; субстрат CYP3A4
Эренумаб (Иринэкс; ранее Aimovig) ✓ РФучебно: 70–140 мг п/к 1 раз/мес
единственное антитело против САМОГО РЕЦЕПТОРА CGRP (остальные — против лиганда); чаще даёт запор и подъём АД; профилактика, не купирование
Фреманезумаб (Аджови) ✓ РФучебно: 225 мг ежемесячно или 675 мг ежеквартально п/к
антитело против лиганда CGRP; гибкий режим (раз в месяц или раз в квартал); первым из класса зарегистрирован в РФ
Эптинезумаб (Вайэпти) ✓ РФучебно: 100–300 мг в/в 1 раз в 3 мес
единственный ВНУТРИВЕННЫЙ CGRP-моноклонал; самое быстрое начало профилактического эффекта в классе
Галканезумаб (Эмгалити) ✓ РФучебно: нагрузка 240 мг, далее 120 мг/мес п/к
антитело против лиганда CGRP; за рубежом также при кластерной головной боли; наличие в аптеках РФ уточнять
Эрготамин (в РФ — в комбинации Номигрен) ✓ РФучебно: 1–2 мг со строгим суточным лимитом
алкалоид спорыньи, неселективный вазоконстриктор; монопрепарата в РФ нет, доступен в комбинации Номигрен; передозировка → эрготизм; нельзя в пределах 24 ч с триптанами/CGRP
Дигидроэрготамин (DHE) нет в РФучебно: в/в, в/м или назально
менее выраженный артериальный вазоспазм и меньше рикошетной боли, чем у эрготамина; готового монопрепарата в РФ практически нет
Образовательный материал, не медицинское назначение. Выбор препарата, дозы и сочетаний — только с врачом.

Проверьте взаимодействия, пройдите скрининг или изучите интерактивную карту рецепторов.

Открыть полный справочник →