Противомигренозные
Противомигренозные — класс психотропных средств. Действуют на тригеминоваскулярную систему разными мишенями. Триптаны — агонисты 5-HT1B/1D: сужают расширенные краниальные сосуды (5-HT1B) и пресинаптически тормозят выброс нейропептидов, включая CGRP (5-HT1D). Дитаны…
Механизм действия
Действуют на тригеминоваскулярную систему разными мишенями. Триптаны — агонисты 5-HT1B/1D: сужают расширенные краниальные сосуды (5-HT1B) и пресинаптически тормозят выброс нейропептидов, включая CGRP (5-HT1D). Дитаны (ласмидитан) — селективные агонисты 5-HT1F: тормозят тригеминальную передачу БЕЗ вазоконстрикции. Путь CGRP блокируют двумя инструментами: гепанты — малые пероральные молекулы, антагонисты CGRP-рецептора (действуют часы, часть пригодна и для купирования), и моноклональные антитела — крупные белки против лиганда CGRP (фрема-, галка-, эптинезумаб) или против рецептора (эренумаб), действуют недели-месяцы и только для профилактики. Эрготамины (алкалоиды спорыньи) — неселективные вазоконстрикторы-агонисты серотониновых и адренорецепторов, исторический класс. Важно для контента: дитаны, гепанты и CGRP-антитела сосуды НЕ сужают — это их преимущество при ИБС/ОНМК, где триптаны и эрготамины противопоказаны; гепанты и антитела — НЕ одно и то же (разный размер молекулы, путь введения, длительность, мишень лиганд/рецептор), хотя бьют по общему пути CGRP.
Показания
Купирование приступа мигрени (триптаны, дитаны, гепанты-купирующие, эрготамины) и профилактика частой/хронической мигрени (CGRP-антитела, атогепант, римегепант). Часть гепантов и антител также при сопутствующих состояниях (кластерная ГБ — за рубежом). Эрготамины сегодня вытесняются триптанами и таргетной CGRP-терапией.
Побочные эффекты
Триптаны: «триптановые ощущения» — тяжесть/давление в груди и шее, парестезии, приливы, сонливость; рецидив головной боли. Дитаны: выраженная седация и головокружение. Гепанты: тошнота, сонливость; в целом хорошо переносятся. CGRP-антитела: реакции в месте инъекции, запор и повышение АД (особенно эренумаб). Эрготамины: тошнота, спазмы, при передозировке — эрготизм (ишемия конечностей).
Предостережения
Триптаны и эрготамины противопоказаны при ИБС, неконтролируемой АГ, инсульте/ТИА, вазоспастической стенокардии (Принцметала), периферических ангиопатиях (вазоконстрикция). Эрготамины и триптаны/CGRP нельзя совмещать в пределах 24 ч (суммация вазоспазма); эрготамины опасны с сильными ингибиторами CYP3A4 (тяжёлый эрготизм) и при беременности. Ласмидитан — запрет вождения ≥8 ч (седация), потенциал злоупотребления. МИФ: «триптаны + СИОЗС/СИОЗСН = серотониновый синдром» сильно преувеличен — крупные данные (Orlova, JAMA Neurology 2018) тяжёлых случаев не подтвердили; абсолютного противопоказания нет, настороженность при множественной серотонинергической нагрузке. Все препараты купирования способны вызывать абузусную (лекарственно-индуцированную) головную боль при частом приёме; гепанты и антитела её, по текущим данным, не провоцируют.
Препараты группы (15)
Проверьте взаимодействия, пройдите скрининг или изучите интерактивную карту рецепторов.
Открыть полный справочник →