Фенобарбитал (Люминал)
Фенобарбитал (Люминал) — препарат класса «Барбитураты». Показания: эпилепсия (некоторые формы), исторически — седативное и снотворное. Входит в комбинированные «сердечные капли».
Механизм действия
Барбитурат длительного действия; связывается с барбитуратным участком ГАМК-А-комплекса, удлиняя открытие хлорных каналов, и влияет на натриевые каналы — неизбирательное угнетение ЦНС, противосудорожный эффект.
Показания
Эпилепсия (некоторые формы), исторически — седативное и снотворное. Входит в комбинированные «сердечные капли».
Дозировки
По назначению; при эпилепсии — по концентрации в крови.
Дозозависимость — как меняется эффект с дозой
Единый континуум угнетения ЦНС: малые дозы — седативно/противосудорожно, средние — снотворно, высокие — наркоз, дальше — кома и остановка дыхания. Противоэпилептический эффект — по концентрации в крови.
Побочные эффекты
Частые: седация, головокружение, когнитивное замедление; у детей/пожилых — парадоксальное возбуждение. Серьёзные: угнетение дыхания.
Противопоказания и предостережения
смертельная передозировка (угнетение дыхания) и опасная отмена (судороги). Вызывает зависимость и толерантность. Мощный индуктор печёночных ферментов — снижает эффективность множества лекарств (контрацептивы, антикоагулянты и др.). Смертельно опасен с алкоголем/опиоидами.
Мишени и фармакокинетика
На какие молекулярные мишени действует препарат — по базе механизмов справочника (только установленные данные, без модельных предсказаний).
| Мишень | Действие | Вклад |
|---|---|---|
| ГАМК-A барбит.-сайт | усиливает (положительный модулятор) | основной |
Метаболизм и лекарственные взаимодействия:
- индуцирует CYP3A4: может снижать концентрацию препаратов, которые разрушаются этим ферментом (выраженно).
- индуцирует CYP2C9: может снижать концентрацию препаратов, которые разрушаются этим ферментом.
- индуцирует CYP2C19: может снижать концентрацию препаратов, которые разрушаются этим ферментом.
- индуцирует CYP1A2: может снижать концентрацию препаратов, которые разрушаются этим ферментом.
- индуцирует UGT: может снижать концентрацию препаратов, которые разрушаются этим ферментом.
- индуцирует P-gp: может снижать концентрацию препаратов, которые разрушаются этим ферментом.
- Для ориентира (таблица FDA): CYP3A4: чувствительные субстраты — мидазолам, триазолам, буспирон, луразидон; CYP2C9: чувствительный субстрат — целекоксиб; узкий терапевтический индекс — варфарин, фенитоин; CYP2C19: чувствительные субстраты — S-мефенитоин, омепразол; CYP1A2: чувствительные субстраты — тизанидин, рамелтеон, алосетрон.
Указаны только пути, установленные в базе справочника; список может быть неполным — полный перечень взаимодействий в официальной инструкции.
Торговые названия
В России: Фенобарбитал (и в составе Корвалола, Валокордина). В США: Luminal (исторически). В Великобритании: Phenobarbital.
Оригинатор: изначально — Bayer (Германия), 1912
Часто задаваемые вопросы
Источники
- Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС, Минздрав РФ) — регистрация и официальная инструкция в России.
- DailyMed (NLM, США) — инструкции FDA к препаратам с этим МНН.
- PubChem CID 4763 — структура, фармакология и ссылки на исследования.
- FDA: примеры препаратов, взаимодействующих через CYP-ферменты — основа раздела о метаболизме.
Нашли неточность — напишите через страницу «О проекте». Ревизия: 24 сентября 2026.
Другие препараты класса «Барбитураты»
Сравнения с похожими
Интерактивный справочник и чекер совместимости
Проверьте взаимодействия препаратов, пройдите скрининговые шкалы и изучите матрицу подбора — от первой линии до неочевидных исследовательских вариантов.
Открыть полный справочник →