Никотиновый ацетилхолиновый рецептор (nAChR) | ПсихоФарм·EDU
ПсихоФарм · EDUобразовательный психофармакологический справочник

Никотиновый ацетилхолиновый рецептор (nAChR)

Ацетилхолин

Никотиновый ацетилхолиновый рецептор (nAChR) — рецептор системы «Ацетилхолин». Быстрый ионный канал: ловит ацетилхолин (или никотин) и мгновенно открывает пору для катионов — внутрь устремляется натрий (а в части подтипов и кальций), наружу выходит калий, итог — вход положительного заряда и возбуждение клетки.

Простыми словами

Представь дверь в стене нейрона, которая открывается, когда к ней подходит «ключ» — ацетилхолин или никотин. Как только дверь распахивается, внутрь врываются заряженные частицы, и нейрон вспыхивает сигналом. Никотин подходит к этому замку идеально, поэтому одна сигарета «бьёт» прямо по кнопке возбуждения и запускает выброс дофамина — отсюда быстрое чувство удовольствия и собранности.

За что отвечает

Бодрость, концентрация внимания и память, ощущение удовольствия и «награды» (через дофамин), а также формирование никотиновой зависимости. На периферии — передача сигнала в вегетативных ганглиях и сокращение скелетных мышц.

Как работает

Ацетилхолин или никотин связывается с рецептором → ионный канал открывается → внутрь входит Na⁺ (в части подтипов и Ca²⁺), наружу выходит K⁺, с суммарным входящим положительным током → клетка деполяризуется (возбуждается) → в VTA это активирует дофаминовые нейроны → выброс дофамина в прилежащем ядре = чувство награды → при длительной стимуляции рецептор десенситизируется (временно перестаёт отвечать) и его число меняется, что вносит вклад в тягу и абстиненцию.

Где в мозгеВентральная область покрышки (VTA), прилежащее ядро, префронтальная кора, гиппокамп, таламус; также вне мозга — вегетативные ганглии и нервно-мышечные синапсы скелетных мышц.

Клиническое значение и риски

Никотин усиливает выброс дофамина и подкрепляет привычку; повторная стимуляция ведёт к толерантности и зависимости. Совмещение источников никотина (сигареты + пластырь + вейп) повышает риск передозировки никотином: тошнота, тахикардия, скачки давления. Высокие дозы никотина токсичны, особенно для детей и при заболеваниях сердца. Препараты для отказа от курения (варениклин, цитизин) при продолжении курения теряют смысл и применяются только по схеме под контролем врача. Информация образовательная и не заменяет консультацию специалиста.

Препараты, действующие на nAChR

Никотинагонист
Быстрый прилив бодрости, собранности и удовольствия за счёт выброса дофамина; при этом формирует сильную тягу, а при передозировке вызывает тошноту и учащённое сердцебиение.
Варениклинчастичный агонист α4β2 (полный агонист α7)
Даёт лёгкое, приглушённое чувство «удовлетворённости», смягчая тягу и ломку, и одновременно занимает рецептор, так что сигарета приносит меньше удовольствия — помогает бросить курить.
Цитизинчастичный агонист α4β2
Растительный алкалоид (из ракитника), по принципу действия близок к варениклину: мягко успокаивает тягу и делает курение менее приятным, облегчая отказ от никотина.
Мекамиламиннеконкурентный (канал-блокирующий) антагонист, ганглиоблокатор
Блокирует открытый канал нейрональных рецепторов, гася эффекты никотина и притупляя «награду» от курения. За счёт блокады вегетативных ганглиев заметно снижает давление, поэтому в прошлом применялся как гипотензивное средство.
Галантаминпозитивный аллостерический модулятор (PAM) + слабый ингибитор ацетилхолинэстеразы
Усиливает естественный ацетилхолиновый сигнал на рецепторе и слабо тормозит распад ацетилхолина, мягко улучшая внимание и память; применяется при болезни Альцгеймера.
Кураре (тубокурарин)конкурентный антагонист (нервно-мышечный)
Конкурирует с ацетилхолином за мышечный рецептор — мышцы перестают сокращаться, наступает обратимый вялый паралич. Исторический яд со стрел; принцип используется в анестезии для расслабления мышц, а блок снимают ингибитором холинэстеразы.

→ Интерактивная карта рецепторов

Проверьте взаимодействия, пройдите скрининг или изучите интерактивную карту рецепторов.

Открыть полный справочник →