Мирогабалин (Tarlige; DS-5565)

Name: Мирогабалин (Tarlige; DS-5565)
Creator: ПсихоФарм · EDU

Мирогабалин (Tarlige; DS-5565) — препарат класса «Габапентиноиды». Показания: периферическая нейропатическая боль (диабетическая полинейропатия, постгерпетическая невралгия); в Японии показание расширено до нейропатической боли в целом, включая центральную (после травмы спинного мозга). В США и ЕС НЕ одобрен (программа при фибромиалгии провалена). В РФ/ЕАЭС не зарегистрирован.

Габапентиноиды нет в РФРецепт

⚕

Редакционная группа ПсихоФарм · EDU

Образовательный материал систематизирован по официальным инструкциям и научным источникам. Материал носит исключительно учебный характер.

⚠ Образовательный материал. Информация о механизмах действия и дозировках приведена для понимания фармакологии. Диагноз и назначение лечения — исключительно задача врача. Не занимайтесь самолечением.

Механизм действия

Габапентиноид 2-го поколения (Daiichi Sankyo, бренд Tarlige, код DS-5565): лиганд α2δ-субъединицы потенциал-зависимых кальциевых каналов. Связывается с α2δ-1 (опосредует анальгезию) и α2δ-2. Заявленная «фишка» — кинетическая селективность: медленная диссоциация от α2δ-1 (устойчивый обезболивающий эффект, t½ ~11 ч) и быстрая от α2δ-2 (теоретически меньше головокружения/сонливости). По равновесной аффинности субтиповая селективность всего ~1,7×, поэтому «безопаснее прегабалина» — фармакологическая гипотеза, в прямых сравнительных исследованиях НЕ подтверждённая.

Показания

Периферическая нейропатическая боль (диабетическая полинейропатия, постгерпетическая невралгия); в Японии показание расширено до нейропатической боли в целом, включая центральную (после травмы спинного мозга). В США и ЕС НЕ одобрен (программа при фибромиалгии провалена). В РФ/ЕАЭС не зарегистрирован.

Дозировки

Учебно: старт 5 мг 2 р/сут, целевая 15 мг 2 р/сут (макс 30 мг/сут); при почечной недостаточности — снижение вплоть до 7,5 мг 1 р/сут.

Дозозависимость — как меняется эффект с дозой

В отличие от габапентина с насыщаемым всасыванием, у мирогабалина ЛИНЕЙНАЯ дозопропорциональная фармакокинетика (транспорт PEPT1/PEPT2, а не насыщаемый LAT1; биодоступность >85%) — доза наращивается предсказуемо. Метаболизм минимальный (глюкуронидирование, CYP почти не задействован) → мало лекарственных взаимодействий.

Побочные эффекты

Частые: сонливость, головокружение, прибавка веса, периферические отёки (класс-эффекты габапентиноидов). Серьёзные: потенциал злоупотребления и зависимости (как у прегабалина и габапентина).

Противопоказания и предостережения

обязательная коррекция дозы при почечной недостаточности — препарат выводится почками в неизменённом виде (~61–72%); при лёгкой ХПН клиренс снижается на 25%, при умеренной — на 54%, при тяжёлой — на 76%. Потенциал злоупотребления: в РФ весь класс под предметно-количественным учётом (прегабалин с 2016, габапентин с 2026), мирогабалин при регистрации почти наверняка попадёт под ПКУ. Отмена постепенная. Аддитивная седация с депрессантами ЦНС и опиоидами (риск угнетения дыхания).

Мишени и фармакокинетика

На какие молекулярные мишени действует препарат — по базе механизмов справочника (только установленные данные, без модельных предсказаний).

Мишень	Действие	Вклад
α2δ Ca-канал	ослабляет (отрицательный модулятор)	основной

Торговые названия

За рубежом: Tarlige (Япония; также Южная Корея, Тайвань, Таиланд, Китай). В России — не зарегистрирован.

Оригинатор: оригинатор — Daiichi Sankyo (Япония); код разработки DS-5565

Разбор бренда: «Тарлиге» — дозы, аналоги, побочные, частые вопросы →

Часто задаваемые вопросы

Продаётся ли «Мирогабалин (Tarlige; DS-5565)» в России?

Нет, в РФ препарат не зарегистрирован, легально в аптеках его нет. Замену в пределах класса «Габапентиноиды» подбирает врач.

С чем опасно сочетать «Мирогабалин (Tarlige; DS-5565)»?

С алкоголем, опиоидами и другими угнетающими ЦНС средствами — усиление седации, нарушение координации, риск угнетения дыхания. Аддитивная седация с депрессантами ЦНС и опиоидами (риск угнетения дыхания). Перечень не исчерпывающий — полный список в официальной инструкции; любые сочетания согласуют с врачом, быструю проверку пары даёт чекер совместимости на главной.

Какие дозировки у препарата «Мирогабалин (Tarlige; DS-5565)»?

Учебно: старт 5 мг 2 р/сут, целевая 15 мг 2 р/сут (макс 30 мг/сут); при почечной недостаточности — снижение вплоть до 7,5 мг 1 р/сут. Назначение и коррекцию дозы производит врач.

Источники

PubChem CID 59509752 — структура, фармакология и ссылки на исследования.

Нашли неточность — напишите через страницу «О проекте». Ревизия: 24 сентября 2026.

Интерактивный справочник и чекер совместимости

Проверьте взаимодействия препаратов, пройдите скрининговые шкалы и изучите матрицу подбора — от первой линии до неочевидных исследовательских вариантов.

Открыть полный справочник →