Мирогабалин (Tarlige; DS-5565) — механизм и дозы | ПсихоФарм·EDU
ПсихоФарм · EDUобразовательный психофармакологический справочник

Мирогабалин (Tarlige; DS-5565)

Мирогабалин (Tarlige; DS-5565) — препарат класса «Габапентиноиды». Показания: Периферическая нейропатическая боль (диабетическая полинейропатия, постгерпетическая невралгия); в Японии показание расширено до нейропатической боли в целом, включая центральную (после травмы спинного мозга). В США и ЕС НЕ одобрен (программа при фибромиалгии провалена). В РФ/ЕАЭС не зарегистрирован.

Габапентиноиды нет в РФРецепт
⚕
Редакционная группа ПсихоФарм · EDU
Образовательный материал систематизирован по официальным инструкциям и научным источникам. Материал носит исключительно учебный характер.
⚠ Образовательный материал. Информация о механизмах действия и дозировках приведена для понимания фармакологии. Диагноз и назначение лечения — исключительно задача врача. Не занимайтесь самолечением.

Механизм действия Мирогабалин (Tarlige; DS-5565)

Габапентиноид 2-го поколения (Daiichi Sankyo, бренд Tarlige, код DS-5565): лиганд α2δ-субъединицы потенциал-зависимых кальциевых каналов. Связывается с α2δ-1 (опосредует анальгезию) и α2δ-2. Заявленная «фишка» — кинетическая селективность: медленная диссоциация от α2δ-1 (устойчивый обезболивающий эффект, t½ ~11 ч) и быстрая от α2δ-2 (теоретически меньше головокружения/сонливости). По равновесной аффинности субтиповая селективность всего ~1,7×, поэтому «безопаснее прегабалина» — фармакологическая гипотеза, в прямых сравнительных исследованиях НЕ подтверждённая.

Показания

Периферическая нейропатическая боль (диабетическая полинейропатия, постгерпетическая невралгия); в Японии показание расширено до нейропатической боли в целом, включая центральную (после травмы спинного мозга). В США и ЕС НЕ одобрен (программа при фибромиалгии провалена). В РФ/ЕАЭС не зарегистрирован.

Дозировки

Учебно: старт 5 мг 2 р/сут, целевая 15 мг 2 р/сут (макс 30 мг/сут); при почечной недостаточности — снижение вплоть до 7,5 мг 1 р/сут.

Дозозависимость — как меняется эффект с дозой

В отличие от габапентина с насыщаемым всасыванием, у мирогабалина ЛИНЕЙНАЯ дозопропорциональная фармакокинетика (транспорт PEPT1/PEPT2, а не насыщаемый LAT1; биодоступность >85%) — доза наращивается предсказуемо. Метаболизм минимальный (глюкуронидирование, CYP почти не задействован) → мало лекарственных взаимодействий.

Побочные эффекты

Частые: сонливость, головокружение, прибавка веса, периферические отёки (класс-эффекты габапентиноидов). Серьёзные: потенциал злоупотребления и зависимости (как у прегабалина и габапентина).

Противопоказания и предостережения

Главное: обязательная коррекция дозы при почечной недостаточности — препарат выводится почками в неизменённом виде (~61–72%); при лёгкой ХПН клиренс снижается на 25%, при умеренной — на 54%, при тяжёлой — на 76%. Потенциал злоупотребления: в РФ весь класс под предметно-количественным учётом (прегабалин с 2016, габапентин с 2026), мирогабалин при регистрации почти наверняка попадёт под ПКУ. Отмена постепенная. Аддитивная седация с депрессантами ЦНС и опиоидами (риск угнетения дыхания).

Торговые названия

За рубежом: Tarlige (Япония; также Южная Корея, Тайвань, Таиланд, Китай). В России — не зарегистрирован.

Оригинатор: оригинатор — Daiichi Sankyo (Япония); код разработки DS-5565

Часто задаваемые вопросы

Как работает Мирогабалин (Tarlige; DS-5565)? Механизм действия
Габапентиноид 2-го поколения (Daiichi Sankyo, бренд Tarlige, код DS-5565): лиганд α2δ-субъединицы потенциал-зависимых кальциевых каналов. Связывается с α2δ-1 (опосредует анальгезию) и α2δ-2. Заявленная «фишка» — кинетическая селективность: медленная диссоциация от α2δ-1 (устойчивый обезболивающий эффект, t½ ~11 ч) и быстрая от α2δ-2 (теоретически меньше головокружения/сонливости). По равновесной аффинности субтиповая селективность всего ~1,7×, поэтому «безопаснее прегабалина» — фармакологическая гипотеза, в прямых сравнительных исследованиях НЕ подтверждённая.
Какая дозировка Мирогабалин (Tarlige; DS-5565)?
Учебно: старт 5 мг 2 р/сут, целевая 15 мг 2 р/сут (макс 30 мг/сут); при почечной недостаточности — снижение вплоть до 7,5 мг 1 р/сут.
Какие побочные эффекты у Мирогабалин (Tarlige; DS-5565)?
Частые: сонливость, головокружение, прибавка веса, периферические отёки (класс-эффекты габапентиноидов). Серьёзные: потенциал злоупотребления и зависимости (как у прегабалина и габапентина).
Противопоказания и предостережения для Мирогабалин (Tarlige; DS-5565)?
Главное: обязательная коррекция дозы при почечной недостаточности — препарат выводится почками в неизменённом виде (~61–72%); при лёгкой ХПН клиренс снижается на 25%, при умеренной — на 54%, при тяжёлой — на 76%. Потенциал злоупотребления: в РФ весь класс под предметно-количественным учётом (прегабалин с 2016, габапентин с 2026), мирогабалин при регистрации почти наверняка попадёт под ПКУ. Отмена постепенная. Аддитивная седация с депрессантами ЦНС и опиоидами (риск угнетения дыхания).
Как меняется эффект Мирогабалин (Tarlige; DS-5565) от дозы?
В отличие от габапентина с насыщаемым всасыванием, у мирогабалина ЛИНЕЙНАЯ дозопропорциональная фармакокинетика (транспорт PEPT1/PEPT2, а не насыщаемый LAT1; биодоступность >85%) — доза наращивается предсказуемо. Метаболизм минимальный (глюкуронидирование, CYP почти не задействован) → мало лекарственных взаимодействий.
ПрегабалинГабапентин Весь класс →

Интерактивный справочник и чекер совместимости

Проверьте взаимодействия препаратов, пройдите скрининговые шкалы и изучите матрицу подбора — от первой линии до неочевидных исследовательских вариантов.

Открыть полный справочник →