Спазмолитики ЖКТ (гладкомышечные) — класс | ПсихоФарм·EDU
ПсихоФарм · EDUобразовательный психофармакологический справочник

Спазмолитики ЖКТ (гладкомышечные)

Спазмолитики гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта
эффективность: 5переносимость: 7безопасность: 7онсет: от минут (инъекции) до десятков минут

Спазмолитики ЖКТ (гладкомышечные) — класс психотропных средств. Расслабляют гладкую мускулатуру ЖКТ разными мишенями: антимускариновые холинолитики (дицикловерин — третичный амин, проникает в ЦНС; гиосцина бутилбромид — четвертичный, периферический) блокируют M3-рецепторы…

Механизм действия

Расслабляют гладкую мускулатуру ЖКТ разными мишенями: антимускариновые холинолитики (дицикловерин — третичный амин, проникает в ЦНС; гиосцина бутилбромид — четвертичный, периферический) блокируют M3-рецепторы; миотропные ингибиторы фосфодиэстеразы (дротаверин — ФДЭ-4; папаверин — неселективно) повышают цАМФ и расслабляют мышцу без холинолитических эффектов; пинаверий блокирует L-тип кальциевых каналов гладких мышц кишечника; мебеверин — прямой миотроп; тримебутин — агонист периферических опиоидных рецепторов ЖКТ, нормализующий моторику.

Показания

Синдром раздражённого кишечника, функциональные спазмы ЖКТ, жёлчная и почечная колика, спастическая дискинезия желчевыводящих путей, альгодисменорея.

Побочные эффекты

Антимускариновые — сухость во рту, нарушение зрения, тахикардия, запор, задержка мочи (выраженнее у третичного дицикловерина); миотропные (дротаверин, папаверин) — редко гипотензия и головокружение; пинаверий — раздражение пищевода при неправильном приёме.

Предостережения

Антимускариновые (особенно третичные) противопоказаны при закрытоугольной глаукоме, аденоме простаты, обструкции ЖКТ, миастении; осторожно у пожилых (антихолинергическая нагрузка, делирий). Миотропные (дротаверин, папаверин, мебеверин, пинаверий) этих ограничений лишены — частая ошибка считать дротаверин/папаверин холинолитиками. Дицикловерин в РФ доступен только в комбинации с парацетамолом (Триган-Д) — учитывать гепатотоксичность парацетамола.

МониторингПереносимость; у антимускариновых — зрение, мочеиспускание, спутанность у пожилых; динамика болевого/спастического синдрома.

Препараты группы (7)

Дицикловерин (в РФ — только в составе Триган-Д с парацетамолом) ✓ РФучебно: 10–20 мг 3–4 р/сут (зарубежные монопрепараты)
антимускариновый M3 + миотроп; третичный амин → проникает в ЦНС и даёт системные холинолитические эффекты («сухость во рту»); монопрепарата в РФ нет
Гиосцина бутилбромид (Бускопан) ✓ РФучебно: 10–20 мг 3–5 р/сут внутрь или ректально
четвертичный «брат» дицикловерина: тот же M-холинолитик, но не проникает в мозг — периферический и безрецептурный
Дротаверин (Но-шпа) ✓ РФучебно: 40–80 мг 2–3 р/сут, макс 240 мг/сут
ингибитор ФДЭ-4 → ↑цАМФ; расслабляет без сухости во рту — НЕ холинолитик; структурный родственник папаверина
Папаверин (Папаверина гидрохлорид) ✓ РФучебно: 40 мг 3–4 р/сут внутрь/ректально; 10–20 мг инъекционно
алкалоид мака, неселективный ингибитор ФДЭ — родоначальник миотропных спазмолитиков, не холинолитик; в высоких дозах риск аритмий/гипотензии
Мебеверин (Дюспаталин, Спарекс, Ниаспам) ✓ РФучебно: 200 мг ×2/сут за 20 мин до еды или 135 мг ×3
прямой миотроп для СРК: снимает спазм, не угнетая нормальную перистальтику и без холинолитических побочных
Пинаверия бромид (Дицетел) ✓ РФучебно: 50 мг ×3/сут или 100 мг ×2/сут во время еды
«антагонист кальция только для кишечника»: блокатор L-типа Ca-каналов гладких мышц ЖКТ, четвертичный → до сердца не доходит; глотать целиком
Тримебутин (Тримедат, Необутин) ✓ РФучебно: 100–200 мг ×3/сут
не «тормоз», а регулятор моторики: через периферические опиоидные рецепторы кишечника подгоняет вялую перистальтику и тормозит спазм
Образовательный материал, не медицинское назначение. Выбор препарата, дозы и сочетаний — только с врачом.

Проверьте взаимодействия, пройдите скрининг или изучите интерактивную карту рецепторов.

Открыть полный справочник →