Глутаматные модуляторы (NMDA глициновый сайт) | ПсихоФарм·EDU
ПсихоФарм · EDUобразовательный психофармакологический справочник

Глутаматные модуляторы (NMDA глициновый сайт)

Агонисты/модуляторы глицинового сайта NMDA-рецептора
эффективность: 5переносимость: 7безопасность: 6онсет: дни–недели

Глутаматные модуляторы (NMDA глициновый сайт) — класс психотропных средств. NMDA-рецептору для работы нужен ко-агонист на глициновом сайте (субъединица NR1). Усиление этого сайта (глицин, D-серин — полные агонисты; D-циклосерин — частичный; саркозин — ингибитор обратного захвата глицина GlyT1…

Механизм действия

NMDA-рецептору для работы нужен ко-агонист на глициновом сайте (субъединица NR1). Усиление этого сайта (глицин, D-серин — полные агонисты; D-циклосерин — частичный; саркозин — ингибитор обратного захвата глицина GlyT1; натрия бензоат — ингибитор DAAO, повышает D-серин) повышает функцию NMDA — гипотеза против гипофункции NMDA при шизофрении. Чёткая, проверяемая в лаборатории мишень.

Показания

Изучаются как адъюнкты при негативных и когнитивных симптомах шизофрении; сигнал при депрессии и ОКР. Не самостоятельная терапия.

Побочные эффекты

Обычно мягкие; у D-циклосерина в высоких дозах (>100 мг/сут) — нейротоксичность, тревога, депрессия, судороги.

Предостережения

Дозозависимость критична (D-циклосерин: малые дозы помогают, высокие ухудшают). Осторожно с клозапином. Механистический раздел для гипотез, не рутинное назначение.

МониторингПсихический статус; при D-циклосерине — неврология.

Препараты группы (3)

D-серин нет в РФисторич. ~2 г/сут в исследованиях
неочевидно: полный агонист глицинового сайта NMDA (как глицин, активнее); адъюнкт при негативных симптомах шизофрении в РКИ
Натрия бензоат нет в РФисторич. ~1 г/сут в исследованиях
неочевидно: ингибитор D-аминокислотной оксидазы (DAAO) → повышает D-серин → усиливает NMDA; РКИ при шизофрении и ранней деменции (тайваньские)
D-циклосерин (как NMDA-модулятор) нет в РФмалые дозы для глицинового сайта
неочевидно: частичный агонист глицинового сайта; усиливает экспозиционную терапию; ВЫСОКИЕ дозы (>100 мг) ухудшают — дозозависимый разворот эффекта
Образовательный материал, не медицинское назначение. Выбор препарата, дозы и сочетаний — только с врачом.

Проверьте взаимодействия, пройдите скрининг или изучите интерактивную карту рецепторов.

Открыть полный справочник →